20 мг рэтатрутыду пептыд для пахудання, ліафілізаваны парашок для ін'екцый Reta, флаконы 99% рэтатрутыду

Апісанне прадукту
Рэтатрутыд — гэта новы трайны аганістычны пептыд, накіраваны на рэцэптар глюкагона (GCGR), глюкозазалежны інсулінатропны поліпептыдны рэцэптар (GIPR) і рэцэптар глюкагонападобнага пептыду-1 (GLP-1R). Рэтатрутыд актывуе GCGR, GIPR і GLP-1R у чалавека са значэннямі EC50 5,79, 0,0643 і 0,775 нМ адпаведна, а таксама GCGR, GIPR і GLP-1R у мышэй са значэннямі EC50 2,32, 0,191 і 0,794 нМ. Ён служыць важным даследчым інструментам у вывучэнні атлусцення і метабалічных парушэнняў.

Рэтатрутыд эфектыўна актывуе сігнальны шлях GLP-1R і стымулюе глюкозазалежную сакрэцыю інсуліну, уздзейнічаючы як на рэцэптары GIP, так і на рэцэптары GLP-1. Гэты сінтэтычны пептыд валодае магутнымі гіпаглікемічнымі ўласцівасцямі і быў распрацаваны ў якасці супрацьдыябетычнага прэпарата для лячэння дыябету 2 тыпу (ЦД2). Ён спрыяе вызваленню інсуліну і падаўляе сакрэцыю глюкагону глюкозазалежным чынам.

Акрамя таго, было паказана, што рэтатрутыд запавольвае апаражненне страўніка, зніжае ўзровень глюкозы як нашча, так і пасля прыёму ежы, памяншае спажыванне ежы і выклікае значную страту масы цела ў асоб з цукровым дыябетам 2 тыпу.

Біялагічная актыўнасць
Рэтатрутыд (LY3437943) — гэта адзінкавы ліпід-кан'югаваны пептыд, які функцыянуе як магутны аганіст чалавечага глюкагона GCGR, GIPR і GLP-1R. У параўнанні з натыўным чалавечым глюкагонам і GLP-1, Рэтатрутыд праяўляе меншую актыўнасць у дачыненні да GCGR і GLP-1R (0,3× і 0,4× адпаведна), але дэманструе значна павышаную актыўнасць (8,9×) у дачыненні да GIPR у параўнанні з глюкозазалежным інсулінатропным поліпептыдам (GIP).

Механізм дзеяння
У даследаваннях на дыябетычных мышэй з нефрапатыяй увядзенне рэтатрутыду значна зніжала альбумінурыю і паляпшала хуткасць клубочковой фільтрацыі. Гэты ахоўны эфект тлумачыцца актывацыяй сігнальнага шляху, залежнага ад GLP-1R/GR, які аказвае супрацьзапаленчае і антыапаптатычнае дзеянне ў нырачнай тканіне.

Рэтатрутыд таксама непасрэдна мадулюе пранікальнасць клубочкаў, паляпшаючы здольнасць мачы да канцэнтрацыі. Папярэднія вынікі сведчаць аб тым, што ў параўнанні з традыцыйнымі метадамі лячэння хранічнай хваробы нырак, такімі як інгібітары АПФ і блокатары рецептораў ангіятэнзіну II, Рэтатрутыд выклікае больш выяўленае зніжэнне альбумінурыі ўжо пасля чатырох тыдняў лячэння. Акрамя таго, ён прадэманстраваў большую эфектыўнасць у зніжэнні сісталічнага артэрыяльнага ціску, чым інгібітары АПФ або блокатары рецептораў ангіятэнзіну II, пры гэтым істотных пабочных эфектаў не назіралася.

Пабочныя эфекты
Найбольш распаўсюджаныя пабочныя эфекты прэпарата «Рэтатрутыд» маюць страўнікава-кішачны характар, у тым ліку млоснасць, дыярэя, ваніты і завала. Гэтыя сімптомы звычайна лёгкія або ўмераныя і, як правіла, знікаюць пры зніжэнні дозы. Прыкладна 7% пацыентаў таксама паведамлялі пра адчуванне паколвання скуры. У групах з больш высокай дозай назіралася павелічэнне частаты сардэчных скарачэнняў праз 24 тыдні, якое пазней вярнулася да зыходнага ўзроўню.