Імя | Лейпрарэлін |
CAS нумар | 53714-56-0 |
Малекулярная формула | C59H84N16O12 |
Малекулярная маса | 1209.4 |
Нумар einecs | 633-395-9 |
Канкрэтнае кручэнне | D25 -31,7 ° (C = 1 у 1% воцатнай кіслаты) |
Шчыльнасць | 1,44 ± 0,1 г/см3 (прагназуецца) |
Умова захоўвання | -15 ° С |
Форма | Акуратны |
Каэфіцыент кіслотнасці | (PKA) 9,82 ± 0,15 (прагназуецца) |
Растваральнасць у вадзе | Раствараецца ў вадзе пры 1 мг/мл |
Lh-rhleuprolide; лейпралід; лейпралід (чалавека); лейпрарэлін; [des-Gly10, D-Leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-relearsehormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro, pro, pro, pro, pro, pro, pro, pro. -NHET9) -LUTEINIZIZIZINGHORMONE-RELISESINGHORMONE; (DES-Gly10, D-Leu6, pro-nhet9) -luteInizinghormone-releastingfactor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (чалавек)
Лейпралід, газерэлін, трелін і Нафарэлін - гэта некалькі прэпаратаў, якія звычайна выкарыстоўваюцца ў клінічнай практыцы для выдалення яечнікаў для лячэння рака малочнай залозы і рака прадсталёвай залозы. (Згадваецца як прэпараты GNRH-A), прэпараты GNRH-A падобныя па структуры з GNRH і канкуруюць з рэцэптарамі гіпофізу GNRH. Гэта значыць, гонадотропін, які выдзяляецца гіпофізам, памяншаецца, што прыводзіць да значнага зніжэння палавога гармона, які выдзяляецца яечнікам.
Лейпралід-гэта аналагавы гармон, які вылучае гонадотропін (GNRH), пептыд, які складаецца з 9 амінакіслот. Гэты прадукт можа эфектыўна інгібіраваць функцыю гіпофізу-ганадальнай сістэмы, устойлівасць да пратэялітычных ферментаў і сродства да гіпофізу GNRH рэцэптар мацней, чым GNRH, а актыўнасць прасоўвання выкіду лютэінізацыі гармона (LH) прыблізна ў 20 разоў, чым у GNRH. Ён таксама аказвае больш моцнае прыгнятальнае дзеянне на функцыю гіпофізу-ганады, чым GNRH. На пачатковай стадыі лячэння, стымулюючы фалікул, які стымулюе гармон (FSH), LH, эстраген або андроген, могуць быць часова павялічаны, а затым, з -за зніжэння спагадлівасці гіпофізу, сакрэцыя FSH, LH і эстрагена і андрогена прыгнятаецца, што прыводзіць да залежнасці ад сэксуальных гармонаў. Сэксуальныя захворванні (напрыклад, рак прадсталёвай залозы, эндаметрыёз і г.д.) аказваюць тэрапеўтычны эфект.
У цяперашні час ацэтатную соль лейпраліду ў асноўным выкарыстоўваецца клінічна, паколькі прадукцыйнасць лейпраліда ацэтату больш стабільная пры пакаёвай тэмпературы. Вадкасць трэба выкінуць. Ён можа быць выкарыстаны для лячэння кастрацыі наркотыкаў эндаметрыёзу і фібромы маткі, цэнтральнага хуткага палавога паспявання, рака малочнай залозы і рака прадсталёвай залозы, а таксама для функцыянальнага маткавага крывацёку, які проціпаказаны або неэфектыўным для звычайнай гарманальнай тэрапіі. Ён таксама можа быць выкарыстаны ў якасці прэмедыкацыі перад рэзекцыяй эндаметрыя, якая можа раўнамерна разрэзаць эндаметрый, паменшыць ацёк і паменшыць цяжкасць аперацыі.