Лейпрарэліну ацэтат рэгулюе сакрэцыю палавых гармонаў
Падрабязнасці прадукту
| Імя | Лейпрарэлін |
| Нумар CAS | 53714-56-0 |
| Малекулярная формула | C59H84N16O12 |
| Малекулярная маса | 1209.4 |
| Нумар EINECS | 633-395-9 |
| Удзельнае кручэнне | D25 -31,7° (c = 1 у 1% воцатнай кіслаце) |
| Шчыльнасць | 1,44±0,1 г/см3 (прагназаваны) |
| Умовы захоўвання | -15°C |
| Форма | Акуратна |
| Каэфіцыент кіслотнасці | (pKa) 9,82±0,15 (прагназаваны) |
| Растваральнасць у вадзе | Растваральны ў вадзе пры канцэнтрацыі 1 мг/мл |
Сінонімы
ЛГ-РЛЭЙПРАЛІД; ЛЭЙПРАЛІД; ЛЭЙПРАЛІД (ЧАЛАВЕЧЫ); ЛЭЙПРАРЭЛІН; [ДЭС-ГЛІ10, D-ЛЭЙ6, ПРА-NHET9]-ЛЮТЭІНІЗУЮЧЫ ГАРМОН-РЭЛІЗІНГАРМОН ЧАЛАВЕЧЫ; (ДЭС-ГЛІ10, D-ЛЭЙ6, ПРА-NHET9)-ЛЮТЭІНІЗУЮЧЫ ГАРМОН-РЭЛІЗІНГАРМОН; (ДЭС-ГЛІ10, D-ЛЭЙ6, ПРА-NHET9)-ЛГ-РЭЛІЗІНГАРМОН-ФАКТАР; [ДЭС-ГЛІ10, D-ЛЭЙ6, ПРА-NHET9]-ЛГ-РЭЛЫНГ (ЧАЛАВЕЧЫ)
Фармакалагічны эфект
Леўпралід, госерэлін, трыпрэлін і нафарэлін — гэта некалькі прэпаратаў, якія звычайна выкарыстоўваюцца ў клінічнай практыцы для выдалення яечнікаў пры лячэнні пременопаузального раку малочнай залозы і раку прастаты. (якія называюцца прэпаратамі ГнРГ-а). Прэпараты ГнРГ-а падобныя па структуры да ГнРГ і канкуруюць з рэцэптарамі ГнРГ гіпофізу. Гэта значыць, што ўзровень ганадатрапіна, які вылучаецца гіпофізам, памяншаецца, што прыводзіць да значнага зніжэння ўзроўню палавога гармона, які вылучаецца яечнікам.
Леўпралід — гэта аналаг ганадатропін-вызваляючага гармона (ГнВГ), пептыд, які складаецца з 9 амінакіслот. Гэты прэпарат можа эфектыўна інгібіраваць функцыю гіпофіз-ганаднай сістэмы, яго рэзістэнтнасць да пратэалітычных ферментаў і афіннасць да рэцэптара гіпофізу ГнВГ мацнейшыя, чым у ГнВГ, а актыўнасць стымулявання вызвалення лютэінізуючага гармона (ЛГ) прыкладна ў 20 разоў перавышае такую ж, як у ГнВГ. Ён таксама аказвае мацнейшы інгібіруючы эфект на функцыю гіпофізу і гонад, чым ГнВГ. На пачатковай стадыі лячэння ўзровень фолікулстымулюючага гармона (ФСГ), ЛГ, эстрагена або андрагена можа часова павялічыцца, а затым, з-за зніжэння рэакцыі гіпофізу, сакрэцыя ФСГ, ЛГ і эстрагена або андрагена інгібіруецца, што прыводзіць да залежнасці ад палавых гармонаў. Тэрапеўтычны эфект аказваюць палавыя захворванні (напрыклад, рак прастаты, эндаметрыёз і г.д.).
У цяперашні час ацэтатная соль леўпраліду ў асноўным выкарыстоўваецца ў клінічнай практыцы, паколькі пры пакаёвай тэмпературы ацэтат леўпраліду больш стабільны. Вадкасць варта выкінуць. Яна можа быць выкарыстана для лячэння эндаметрыёзу і міёмы маткі, цэнтральнага заўчаснага палавога паспявання, раку малочнай залозы ў пременопаузе і раку прастаты з дапамогай медыкаментознай кастрацыі, а таксама пры функцыянальных маткавых крывацёках, пры якіх проціпаказаная або неэфектыўная традыцыйная гарманальная тэрапія. Яна таксама можа быць выкарыстана ў якасці прэмедыкацыі перад рэзекцыяй эндаметрыя, што дазваляе раўнамерна разрэджваць эндаметрый, памяншаць ацёк і змяншаць цяжкасці хірургічнага ўмяшання.
