Тырзепатыд — гэта новы распрацаваны двайны агоніст рэцэптараў глюкозазалежнага інсулінатропнага поліпептыду (ГІП) і глюкагонападобнага пептыду-1 (ГПП-1). Яго двайны механізм накіраваны на павышэнне сакрэцыі інсуліну, падаўленне вызвалення глюкагона, затрымку апаражнення страўніка і паляпшэнне пачуцця насычэння, прапаноўваючы комплексны тэрапеўтычны падыход да лячэння цукровага дыябету 2 тыпу (ЦД2) і атлусцення.
Асноўныя вынікі клінічных даследаванняў
1. Глікемічны кантроль
Па некалькіхПЕРАЎЗЫШЧЫЦЬклінічныя выпрабаванні фазы 3, тырзепатыд прадэманстраваўлепшы глікемічны кантрольу параўнанні з існуючымі супрацьдыябетычнымі прэпаратамі, у тым ліку семаглутыдам і інсулінам дэглудэкам.
-
Сярэдняе зніжэнне HbA1c: да−2,4%ад зыходнага ўзроўню праз 40–52 тыдні.
-
Большая доля ўдзельнікаў дасягнулаHbA1c < 6,5%, дасягненне або перавышэнне мэтавых паказчыкаў ADA.
-
Назіраліся значныя паляпшэнні ўзроўню глюкозы ў плазме нашча і пасля прыёму ежы.
2. Зніжэнне вагі
Тырзепатыд пастаянна выпрацоўваеццаклінічна значная і дозазалежная страта вагіяк у дыябетычных, так і ў недыябетычных папуляцыях.
-
У пацыентаў з цукровым дыябетам 2 тыпу: сярэдняе зніжэнне масы цела вагалася ад7–12 кг.
-
У пацыентаў з атлусценнем без дыябету (даследаванне SURMOUNT-1):
-
Дозы 10 мг і 15 мг прывялі даСярэдняя страта масы цела на 15–22%, параўнальныя з парогамі барыятычнай хірургіі або перавышаючы іх.
-
-
Большасць удзельнікаў дасягнулі як мінімум5–10%зніжэнне вагі.
3. Паляпшэнні кардыяметабалічнасці
Лячэнне тырзепатыдам таксама палепшыла больш шырокія метабалічныя параметры:
-
Зніжкіу трыгліцерыдах, ЛПНП і агульным халестэрыне.
-
Павялічваеццау ЛПВП.
-
Значнаезніжэнне сісталічнага і дыясталічнага артэрыяльнага ціску.
-
Паляпшэнне адчувальнасці да інсуліну і функцыі β-клетак.
4. Бяспека і пераноснасць
Профіль бяспекі адпавядаў іншым метадам лячэння на аснове інкрэцінаў:
-
Найбольш распаўсюджаныя пабочныя эфекты: лёгкія і ўмераныя страўнікава-кішачныя сімптомы (млоснасць, ваніты, дыярэя).
-
Нізкая частата гіпаглікеміі, галоўным чынам пры ўжыванні з інсулінам або сульфанілмачавінай.
-
Ніякіх сур'ёзных праблем з бяспекай сардэчна-сасудзістых наступстваў не назіралася.
5. Механістычныя ідэі
Унікальны прэпарат «Тырзепатыд»двайны рэцэптарны аганізмўзмацняе шляхі GIP і GLP-1:
-
Актывацыя GIPпавялічвае глюкозазалежную сакрэцыю інсуліну і можа палепшыць метабалізм тлушчавай тканіны.
-
Актывацыя GLP-1спрыяе падаўленню апетыту і запавольвае апаражненне страўніка.
-
Іхсінергічны эфектпрыводзіць да паляпшэння кантролю глюкозы з большай эфектыўнасцю зніжэння вагі ў параўнанні з прэпаратамі аднаго шляху.
Выснова
Тырзепатыд прадстаўляе сабойпрарыў у метабалічнай тэрапіі, забяспечваючыбеспрэцэдэнтная эфектыўнасць як у кантролі глікеміі, так і ў зніжэнні вагідля людзей з дыябетам 2 тыпу і атлусценнем.
Яго двайны інкрэтынавы механізм прапануе комплексны падыход да ліквідацыі карэнных прычын метабалічнай дысфункцыі — гіперглікеміі, інсулінарэзістэнтнасці і лішняй масы цела.
Улічваючы высокую эфектыўнасць і кіраваны профіль бяспекі, тырзепатыд можа перагледзець тэрапеўтычную парадыгму лячэння дыябету і атлусцення ў бліжэйшае дзесяцігоддзе.
Спасылкі
-
Фрыяс Дж. П. і інш.Медыцынскі часопіс Новай Англіі, 2021 год.
-
Ястрэбоф А.М. і інш.Медыцынскі часопіс Новай Англіі, 2022 (SURMOUNT-1).
-
Людвік Б і інш.,Ланцэт, 2021 год.
-
Клінічныя дадзеныя Eli Lilly, даследаванні SURPASS 1–5.
Час публікацыі: 04 кастрычніка 2025 г.