-
Поўнае імя:Ахоўны склад для цела-157, апентадэкапептыд (пептыд з 15 амінакіслот)першапачаткова вылучаны з страўнікавага соку чалавека.
-
Паслядоўнасць амінакіслот:Глі-Глу-Пра-Пра-Пра-Глі-Ліз-Пра-Ала-Асп-Асп-Ала-Глі-Лей-Вал, малекулярная маса ≈ 1419,55 Да.
-
У параўнанні з многімі іншымі пептыдамі, BPC-157 адносна стабільны ў вадзе і страўнікавым соку, што робіць прыём унутр або ў страўнік больш магчымым.
Механізмы дзеяння
-
Ангіягенез / Аднаўленне кровазвароту
-
Павышае рэгуляцыюVEGFR-2экспрэсію, спрыяючы ўтварэнню новых крывяносных сасудаў.
-
АктывуеШлях Src–кавеолін-1–eNOS, што прыводзіць да вызвалення аксіду азоту (NO), вазадылатацыі і паляпшэння функцыі сасудаў.
-
-
Супрацьзапаленчы і антыаксідантны
-
Зніжае прозапаленчыя цытакіны, такія якІл-6іФНП-α.
-
Зніжае выпрацоўку актыўных формаў кіслароду (АФК), абараняючы клеткі ад акісляльнага стрэсу.
-
-
Аднаўленне тканін
-
Спрыяе структурнаму і функцыянальнаму аднаўленню пры мадэлях пашкоджанняў сухажылляў, звязкаў і цягліц.
-
Забяспечвае нейрапратэкцыю ў мадэлях пашкоджанняў цэнтральнай нервовай сістэмы (кампрэсія спіннога мозгу, цэрэбральная ішэмія-рэперфузія), зніжаючы гібель нейронаў і паляпшаючы аднаўленне рухальных/сенсарных функцый.
-
-
Рэгуляцыя сасудзістага тонусу
-
Даследаванні сасудаў ex vivo паказваюць, што BPC-157 выклікае вазарэлаксію, якая залежыць ад інтактнага эндатэлія і NO-сінтэтычных шляхоў.
-
Параўнальныя дадзеныя даследаванняў на жывёлах і in vitro
| Тып эксперыменту | Мадэль / Умяшанне | Доза / Прымяненне | Кантроль | Асноўныя вынікі | Параўнальныя дадзеныя |
|---|---|---|---|---|---|
| Вазадылатацыя (аорта пацука, ex vivo) | Фенілефрын-пераканаркаваныя аартальныя кольцы | БПК-157 да100 мкг/мл | № BPC-157 | Вазарэлаксія ~37,6 ± 5,7% | Зніжана да10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%з інгібітарам NOS (L-NAME) або паглынальнікам NO (Hb) |
| Аналіз эндатэліяльных клетак (HUVEC) | Культура HUVEC | 1 мкг/мл | Неапрацаваны кантроль | ↑ НЯМА вытворчасці (1,35-кратнае); ↑ міграцыя клетак | Міграцыя адменена з дапамогай гемаглабіну |
| Мадэль ішэмічнай канечнасці (пацук) | Ішэмія задніх канечнасцяў | 10 мкг/кг/дзень (в/б) | Няма лячэння | Хутчэйшае аднаўленне крывацёку, ↑ ангіягенез | Лячэнне > Кантроль |
| Здушванне спіннога мозгу (пацукі) | Кампрэсія крыжава-копчыкавага аддзела спіннога мозгу | Аднаразовая ўнутрыбрушная ін'екцыя праз 10 хвілін пасля траўмы | Неапрацаваная група | Значнае неўралагічнае і структурнае аднаўленне | Кантрольная група заставалася паралізаванай |
| Мадэль гепатаксічнасці (CCl₄ / спірт) | Хімічна выкліканае пашкоджанне печані | 1 мкг або 10 нг/кг (в/б / перорально) | Неапрацаваныя | ↓ АСТ/АЛТ, зніжэнне некрозу | Кантрольная група мела цяжкае пашкоджанне печані |
| Даследаванні таксічнасці | Мышы, трусы, сабакі | Некалькі доз / спосабаў увядзення | Плацеба-кантроль | Ніякай значнай таксічнасці, LD₅₀ не назіралася | Добра пераносіцца нават пры высокіх дозах |
Даследаванні чалавека
-
Серыя выпадкаўУнутрысустаўная ін'екцыя BPC-157 12 пацыентам з болем у калене → 11 паведамілі пра значнае палягчэнне болю. Абмежаванні: няма кантрольнай групы, няма асляплення, суб'ектыўныя вынікі.
-
Клінічнае выпрабаваннеБыло праведзена даследаванне бяспекі і фармакокінетыкі фазы I (NCT02637284) з удзелам 42 здаровых добраахвотнікаў, але вынікі не апублікаваныя.
У цяперашні час,няма высакаякасных рандомізірованных кантраляваных даследаванняў (РКД)даступныя для пацверджання клінічнай эфектыўнасці і бяспекі.
Бяспека і патэнцыйныя рызыкі
-
АнгіягенезКарысны для гаення, але тэарэтычна можа спрыяць васкулярызацыі пухліны, паскараючы рост або метастазаванне ў хворых на рак.
-
Доза і спосаб ужыванняЭфектыўны ў жывёл пры вельмі нізкіх дозах (нг–мкг/кг), але аптымальная доза і шлях увядзення для чалавека застаюцца невызначанымі.
-
Доўгатэрміновае выкарыстаннеНяма поўных дадзеных аб доўгатэрміновай таксічнасці; большасць даследаванняў кароткатэрміновыя.
-
Рэгулятыўны статусНе зацверджаны ў якасці лекавага сродку ў большасці краін; класіфікуецца якзабароненае рэчывапаводле WADA (Сусветнага антыдопінгавага агенцтва).
Параўнальныя дадзеныя і абмежаванні
| Параўнанне | Моцныя бакі | Абмежаванні |
|---|---|---|
| Жывёла супраць чалавека | Паслядоўны станоўчы эфект у жывёл (аднаўленне сухажылляў, нерваў, печані, ангіягенез) | Доказы даследаванняў на людзях мінімальныя, некантралюемыя і не маюць доўгатэрміновага назірання. |
| Дыяпазон доз | Эфектыўны пры вельмі нізкіх дозах у жывёл (нг–мкг/кг; мкг/мл in vitro) | Бяспечнае/эфектыўнае дазаванне для людзей невядомае |
| Пачатак дзеяння | Ранняе ўвядзенне пасля траўмы (напрыклад, праз 10 хвілін пасля траўмы хрыбетніка) забяспечвае значнае аднаўленне | Клінічная магчымасць такога тэрміну незразумелая |
| Таксічнасць | Смяротная доза або сур'ёзныя пабочныя эфекты не назіраліся ў некалькіх відаў жывёл | Доўгатэрміновая таксічнасць, канцэрагеннасць і рэпрадуктыўная бяспека застаюцца неправеранымі |
Выснова
-
BPC-157 праяўляе моцныя рэгенератыўныя і ахоўныя эфекты ў жывёльных і клетачных мадэлях: ангіягенез, супрацьзапаленчае дзеянне, аднаўленне тканін, нейрапратэкцыя і гепатапратэкцыя.
-
Доказы выкарыстання людзей надзвычай абмежаваныя, пры адсутнасці надзейных дадзеных клінічных выпрабаванняў.
-
Далейдобра спланаваныя рандомізірованные кантраляваныя даследаваннінеабходныя для ўстанаўлення эфектыўнасці, бяспекі, аптымальнага дазавання і шляхоў увядзення ў людзей.
Час публікацыі: 23 верасня 2025 г.