Паказанні (зацверджанае прымяненне): У 2019 годзе FDA ухваліла прэпарат для лячэння набытага генералізаванага расстройства гіпаактыўнага палавога цягі (HSDD) у жанчын у пременопаузе, калі гэты стан выклікае значны дыскамфорт і не звязаны з іншымі медыцынскімі/псіхіятрычнымі захворваннямі або пабочнымі эфектамі прэпарата.
Механізм дзеяння
PT-141 — гэта аганіст меланакартынавых рэцэптараў (у першую чаргу MC4-рэцэптара), які мадулюе сэксуальнае жаданне праз шляхі цэнтральнай нервовай сістэмы.
У адрозненне ад інгібітараў ФДЭ5 (напрыклад, сільдэнафілу), якія ў асноўным уплываюць на крывяносныя сасуды, ПТ-141 дзейнічае цэнтральна, уплываючы на сэксуальную матывацыю і ўзбуджэнне.
Фармакалогія і дазаванне
Спосаб ужывання: падскурная ін'екцыя па меры неабходнасці (па патрабаванні).
Зацверджаная доза: 1,75 мг падскурна
Фармакінетыка:
Tmax ≈ ~60 хвілін
t½ ≈ 2–3 гадзіны
Эфекты могуць доўжыцца некалькі гадзін, па некаторых паведамленнях да ~16 гадзін.
Клінічная эфектыўнасць (выпрабаванні III фазы – RECONNECT, 24 тыдні, рандомізірованные кантраляваныя даследаванні)
Першасныя канчатковыя кропкі:
Індэкс жаночай сэксуальнай функцыі — вобласць жадання (FSFI-D)
Шкала жаночага сэксуальнага дыстрэсу (FSDS-DAO)
Асноўныя вынікі (аб'яднаныя даследаванні 301 + 302):
Паляпшэнне FSFI-D: +0,35 у параўнанні з плацеба (P<0,001)
Зніжэнне балаў па шкале FSDS-DAO: −0,33 у параўнанні з плацеба (P<0,001)
Іншыя канчатковыя кропкі: Пацвярджальныя вынікі (паказчыкі сэксуальнай функцыі, задаволенасць, пра якую паведамлялі пацыенты) мелі станоўчую тэндэнцыю, але здавальняючыя сэксуальныя падзеі (ЗСЭ) не заўсёды паказвалі паслядоўныя значныя адрозненні.
Пабочныя з'явы (найбольш часта паведамляліся ў выпрабаваннях)
Часта (≥10%):
Млоснасць (~30–40%; да ~40% паведамлялася ў выпрабаваннях)
Прыліў крыві (≥10%)
Галаўны боль (≥10%)
Кардыяваскулярныя эфекты:
Назіраліся часовае павышэнне артэрыяльнага ціску і змены частаты сардэчных скарачэнняў, якія звычайна праходзілі праз некалькі гадзін.
Проціпаказаны або ўжываецца з асцярожнасцю пацыентам з некантраляванай гіпертаніяй або сардэчна-сасудзістымі захворваннямі.
Печань: рэдкія паведамленні аб часовым павышэнні ўзроўню пячоначных ферментаў; надзвычай рэдкія паведамленні аб выпадках сведчаць аб магчымым вострым пашкоджанні печані, але яны сустракаюцца не часта.
Доўгатэрміновая бяспека (пашыранае даследаванне)
52-тыднёвае адкрытае пашыранае даследаванне выявіла ўстойлівае паляпшэнне жадання без якіх-небудзь новых істотных сігналаў бяспекі.
Доўгатэрміновы профіль бяспекі лічыцца ў цэлым добра пераносімым, прычым асноўнымі праблемамі пераноснасці застаюцца кароткатэрміновыя пабочныя эфекты, такія як млоснасць.
Заўвагі па выкарыстанні ключоў
Зацверджаная папуляцыя абмежаваная: толькі для жанчын у пременопаузе з набытым генералізаваным HSDD.
Не шырока ўхвалены для мужчын (ЭД або паніжанае жаданне ў мужчын усё яшчэ знаходзіцца ў стадыі даследавання).
Скрынінг бяспекі мае вырашальнае значэнне: перад прызначэннем прэпарата неабходна ацаніць гіпертанію, сардэчна-сасудзістыя захворванні і наяўнасць печані.
Кароткі звод даных
Зацверджана FDA: 2019 (Vyleesi).
Доза: 1,75 мг падскурная ін'екцыя па патрабаванні.
Фармакокінетыка: Tmax ~60 хвілін; t½ 2–3 гадзіны; эфекты да ~16 гадзін.
Эфектыўнасць (фаза III, аб'яднаныя дадзеныя):
FSFI-D: +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<0,001)
Пабочныя з'явы:
Млоснасць: да ~40%
Прамыванне: ≥10%
Галаўны боль: ≥10%
Адзначаецца часовае павышэнне артэрыяльнага ціску.
Параўнальная табліца і графік (рэзюмэ)
| Тып даследавання / дадзеных | Канчатковая кропка / Памер | Значэнне / Апісанне |
|---|---|---|
| Фаза III (301+302 аб'яднаныя) | FSFI-D (дамен жаданняў) | +0,35 у параўнанні з плацеба (P<0,001); FSDS-DAO −0,33 |
| Неспрыяльныя падзеі | Млоснасць, прыліў крыві, галаўны боль | Млоснасць ~30–40% (макс. ~40%); прылівы ≥10%; галаўны боль ≥10% |
Час публікацыі: 30 верасня 2025 г.