Фармацэўтычныя інгрэдыенты

Інклісіран натрыю

Інклісіран натрыю API (актыўны фармацэўтычны інгрэдыент) вывучаецца ў асноўным у галіне РНК-інтэрферэнцыі (RNAi) і сардэчна-сасудзістай тэрапіі. Як двухланцуговая siRNA, накіраваная на ген PCSK9, яна выкарыстоўваецца ў даклінічных і клінічных даследаваннях для ацэнкі стратэгій працяглага дзеяння геннага глушэння для зніжэння ўзроўню халестэрыну ЛПНП (халестэрыну ліпапратэінаў нізкай шчыльнасці). Яна таксама служыць мадэльным злучэннем для вывучэння сістэм дастаўкі siRNA, стабільнасці і РНК-тэрапіі, накіраванай на печань.

запыт дэталь
Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH — гэта дыпептыд, які выкарыстоўваецца ў якасці асноўнага будаўнічага блока ў цвёрдафазным пептыдным сінтэзе (SPPS). Ён мае два рэшткі гліцыну і N-канец, абаронены Fmoc, што дазваляе кантралявана падаўжаць пептыдны ланцуг. З-за малога памеру і гнуткасці гліцыну гэты дыпептыд часта вывучаецца ў кантэксце дынамікі пептыднага каркаса, дызайну лінкераў і структурнага мадэлявання пептыдаў і бялкоў.

запыт дэталь
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH — гэта дыпептыдны будаўнічы блок, які звычайна выкарыстоўваецца ў цвёрдафазным пептыдным сінтэзе (SPPS). Група Fmoc (9-флуарэнілметылаксікарбаніл) абараняе N-канец, а група tBu (тэрт-бутыл) абараняе гідраксільны бакавы ланцуг трэаніну. Гэты абаронены дыпептыд вывучаецца на прадмет яго ролі ў палягчэнні эфектыўнага падаўжэння пептыдаў, зніжэнні рацэмізацыі і мадэляванні спецыфічных матываў паслядоўнасці ў даследаваннях структуры і ўзаемадзеяння бялкоў.

запыт дэталь
AEEA-AEEA

AEEA-AEEA — гэта гідрафільны, гнуткі спэйсер, які звычайна выкарыстоўваецца ў даследаваннях кан'югацыі пептыдаў і лекаў. Ён складаецца з двух адзінак на аснове этыленгліколю, што робіць яго карысным для вывучэння ўплыву даўжыні лінкера і гнуткасці на малекулярныя ўзаемадзеянні, растваральнасць і біялагічную актыўнасць. Даследчыкі часта выкарыстоўваюць адзінкі AEEA для ацэнкі таго, як спэйсеры ўплываюць на прадукцыйнасць кан'югатаў антыцела-лекі (ADC), кан'югатаў пептыд-лекі і іншых біякан'югатаў.

запыт дэталь
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

Гэта злучэнне — абароненае, функцыяналізаванае вытворнае лізіну, якое выкарыстоўваецца ў сінтэзе пептыдаў і распрацоўцы лекавых кан'югатаў. Яно мае групу Fmoc для абароны N-канца і мадыфікацыю бакавога ланцуга з дапамогай Eic(OtBu) (вытворнае эйказанавай кіслаты), γ-глутамінавай кіслаты (γ-Glu) і AEEA (амінаэтоксиэтоксиацэтату). Гэтыя кампаненты прызначаны для вывучэння эфектаў ліпідацыі, хіміі спейсераў і кантраляванага вызвалення лекаў. Яно шырока даследуецца ў кантэксце стратэгій пролекаў, лінкераў ADC і мембранна-ўзаемадзейных пептыдаў.

запыт дэталь
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Гэта злучэнне — мадыфікаванае вытворнае лізіну, якое выкарыстоўваецца ў сінтэзе пептыдаў, у прыватнасці, для стварэння мэтанакіраваных або шматфункцыянальных пептыдных кан'югатаў. Група Fmoc дазваляе паэтапны сінтэз праз цвёрдафазны пептыдны сінтэз Fmoc (SPPS). Бакавы ланцуг мадыфікаваны вытворным стэарынавай кіслаты (Ste), γ-глутамінавай кіслатой (γ-Glu) і двума лінкерамі AEEA (амінаэтоксіэтоксіацэтату), якія забяспечваюць гідрафобнасць, зарадавыя ўласцівасці і гнуткае размяшчэнне. Яго часта вывучаюць з-за яго ролі ў сістэмах дастаўкі лекаў, у тым ліку ў кан'югатах антыцела-лекі (ADC) і пептыдах, якія пранікаюць у клеткі.

запыт дэталь
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH— гэта абаронены тэтрапептыд, які выкарыстоўваецца ў сінтэзе пептыдаў і структурных даследаваннях. Boc (тэрт-бутылаксікарбанільная) група абараняе N-канец, а Trt (трытылавая) група абараняе бакавыя ланцугі гістыдыну і глутаміна, каб прадухіліць непажаданыя рэакцыі. Прысутнасць Aib (α-амінаізамаслянай кіслаты) спрыяе спіральным канфармацыям і павышае стабільнасць пептыдаў. Гэты пептыд каштоўны для даследавання згортвання пептыдаў, іх стабільнасці, а таксама ў якасці асновы для распрацоўкі біялагічна актыўных пептыдаў.

запыт дэталь
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH— гэта абаронены тэтрапептыд, які звычайна выкарыстоўваецца ў даследаваннях сінтэзу пептыдаў. Групы Boc (тэрт-бутылаксікарбаніл) і tBu (тэрт-бутыл) служаць ахоўнымі групамі для прадухілення пабочных рэакцый падчас зборкі пептыднага ланцуга. Уключэнне Aib (α-амінаізамаслянай кіслаты) дапамагае індукаваць спіральныя структуры і павышаць стабільнасць пептыдаў. Гэтая пептыдная паслядоўнасць вывучаецца на прадмет яе патэнцыялу ў канфармацыйным аналізе, згортванні пептыдаў і ў якасці будаўнічага блока пры распрацоўцы біялагічна актыўных пептыдаў з падвышанай стабільнасцю і спецыфічнасцю.

запыт дэталь
Фмок-Іле-Айб-Агая

Fmoc-Ile-Aib-OH — гэта дыпептыдны будаўнічы блок, які выкарыстоўваецца ў цвёрдафазным пептыдным сінтэзе (SPPS). Ён спалучае Fmoc-абаронены ізалейцын з Aib (α-амінаізамасляной кіслатой), ненатуральнай амінакіслатой, якая павышае стабільнасць спіралі і ўстойлівасць да пратэаз.

запыт дэталь
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH — гэта функцыяналізаваны амінакіслотны будаўнічы блок, прызначаны для мэтанакіраванай дастаўкі лекаў і біякан'югацыі. Ён мае фрагмент Eic (эйказаноід) для ўзаемадзеяння з ліпідамі, γ-Glu для мэтанакіраванага ўздзеяння і спэйсеры AEEA для гнуткасці.

запыт дэталь
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH — гэта абаронены дыпептыдны будаўнічы блок, які выкарыстоўваецца ў сінтэзе пептыдаў, спалучаючы Boc-абаронены тыразін і Aib (α-амінаізамасляную кіслату). Застатак Aib паляпшае ўтварэнне спіралі і ўстойлівасць да пратэаз.

запыт дэталь
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH — гэта абаронены тэтрапептыдны фрагмент, які выкарыстоўваецца ў цвёрдафазным пептыдным сінтэзе (SPPS) і распрацоўцы пептыдных лекаў. Ён утрымлівае ахоўныя групы для артаганальнага сінтэзу і мае паслядоўнасць, карысную для біялагічна актыўнага і структурнага дызайну пептыдаў.

запыт дэталь