Імя | Сілденафіл цытрат |
CAS нумар | 171599-83-0 |
Малекулярная формула | C28H38N6O11S |
Малекулярная маса | 666,70 |
Нумар einecs | 200-659-6 |
Мерка | 14 8489 |
Шчыльнасць | 1,445 г/см3 |
Умова захоўвання | 2-8 ° С |
Форма | Парашок |
Колер | Бялок |
Растваральнасць у вадзе | DMSO:> 20 мг/мл |
Віягра, сілденафіл цытрат; 1-[[3- (4,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-піразола [4,3-D] пірымідын-5-іл) -4-этоксіфеніл] сульфонил] -4-метилпіперазінецыттратэтатэтальт; 5- [2-этоксі-5- (4-метилпіперазін-1-іл) сульфонилфенил] -1-метил-3-пропил-4H-піразола [5,4-E] пірымідын-7-анаритратэтэтетельт; 1-[[3- (6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразола [4,3-D] пірымідын-5-іл) -4-этоксіфеніл] сульфонил] -4-метилпіперазін, 2-гидрокси-1,2-пропанетарбоклот; Sildenafilcitrate (100 мг); Sildenafilcitrate,> = 99%; sildenafilcitrate, Professionalsupply; 5- [2-этокси-5-[(4-метил-пиперазин-1-іл) сульфонил] феніл] -1,6-дигидро-1-метил-3-пропил-7-е-піразола [4,3-D] пірымідын-7-анесітрат
Фармакалагічнае дзеянне
Сілденафіл цытрат-гэта селектыўны 5-фасфодиэстеэразо, які ўзмацняе азотны аксід, залежны ад цыклічнага гуанозин монофосфат, апасродкаванага лёгачным вазодированным шляхам шляхам інгібіравання расшчаплення цыклічнага монофасфата гуанозіну. У дадатак да прамога пашырэння сасудаў лёгачнай крыві, ён таксама можа прадухіліць або зваротнае перабудову сасудаў.
Лекавыя ўласцівасці і прымяненне
Сілденафіл цытрат, гандлёвая назва віягра, звычайна вядомая як віягра, з'яўляецца цыклічным інгібітарам гуанозіна (CGMP), фасфадыэстэразы тыпу 5 (PDE5), які можа павысіць эрэкцыю пасля ўвядзення паражніны рота. Сілденафіл цытрат можа ўзмацніць эфект аксіду азоту (NO) шляхам інгібіравання фосфадыэстэразы тыпу 5, якая распавядае пра цыклічны гуаназін монофосфат (CGMP) у корпусе кавернозу. Павялічце ўзровень CGMP у корпусе кавернозу, расслабце гладкую мускулатуру ў корпусе кавернозу, павялічваючы прыток крыві, падоўжыўшы час эрэкцыі пеніса і павялічваючы цвёрдасць. Для імпатэнцыі пацыентаў з эрэктыльнай дысфункцыяй. Дарослыя прымаюць 50 мг перорально кожны раз, да 1 раз у дзень, і выкарыстоўваюць яго па меры неабходнасці прыблізна за 1 гадзіну да палавога акту. Максімальная колькасць складае 0,1 г кожны раз.
In vivo даследаванні
У анестэзаванай сабакі сілденафіл цытрат павышае эрэктыльную функцыю палавога члена пры стымуляцыі тазавага нерва шляхам вымярэння внутрикавернового ціску. Сілденафіл цытрат прыкметна мяняецца парушэннем расслаблення карбамоілхаліну і інгібіруе адукацыю супероксіду ў кавернозальнай тканіны гіперхалестэрынямічных трусоў. У пацукоў Sprague-Dawley сілденафіл паляпшае эрэктыльную функцыю ў залежнасці ад часу, прычым максімальнае аднаўленне адбываецца 28-ы дзень у дозе 20 мг/кг у дзень. У пацукоў Sprague-Dawley ўвядзенне сілденафілу прывяло да захавання калагена гладкай мускулатуры і захавання экспрэсіі CD31 і ENOS. У пацукоў Sprague-Dawley Sildenafil значна знізіў апоптотычны індэкс і павялічыў фосфарыляцыю Akt і ENOS у параўнанні з кантрольнай групай.