Тадалафіл 171596-29-5 для лячэння эректільной дысфункцыі ў мужчын

Тадалафіл (тадалафіл, тадалафіл) мае малекулярную формулу C22H19N3O4 і малекулярную масу 389,4. Ён шырока выкарыстоўваецца пры лячэнні мужчынскай эрэктыльнай дысфункцыі з 2003 года з гандлёвай назвай Cialis (cialis). У чэрвені 2009 года FDA зацвердзіла тадалафіл у ЗША для лячэння пацыентаў з лёгачнай артэрыяльнай гіпертэнзіяй (ПАВ) пад назвай гандлёвай назвы ADCIRCA. Тадалафіл быў уведзены ў 2003 годзе як прэпарат для лячэння ЭД. Ён уступае ў сілу праз 30 хвілін пасля ўвядзення, але яго лепшы эфект - гэта 2 гадзіны пасля пачатку дзеяння, і эфект можа доўжыцца на працягу 36 гадзін, і на яго эфект не ўплывае ежа. Доза тадалафілу складае 10 ці 20 мг, рэкамендаваная пачатковая доза складае 10 мг, а доза рэгулюецца ў адпаведнасці з рэакцыяй пацыента і пабочнымі рэакцыямі. Даследаванні да рынку паказалі, што пасля паражніны рота ў 10 ці 20 мг тадалафілу на працягу 12 тыдняў эфектыўныя паказчыкі складаюць 67% і 81% адпаведна. Шматлікія даследаванні паказалі, што тадалафіл валодае лепшай эфектыўнасцю ў лячэнні ЭД.

Эректільная дысфункцыя: тадалафіл-гэта селектыўны фосфадыэстэразы тыпу 5 (PDE5), як сілденафіл, але яго структура адрозніваецца ад апошняй, і дыета з высокім утрыманнем тлушчу не перашкаджае яго паглынанню. Пад дзеяннем сэксуальнай стымуляцыі, сінтаза аксіду азоту (NOS) у канчаннях нервовага палавога члена і эндатэліяльных клетак сасудаў каталізуе сінтэз аксіду азоту (NO) з субстрата L-аргініна. NO не актывуе гуанілат-цыклазу, якая пераўтварае гуанозін-трифосфат у цыклічны монофосфат гуанозин (CGMP), актывізуючы тым самым цыклічны гуанозин монофосфат, залежны ад бялку кіназы, што прыводзіць да зніжэння канцэнтрацыі кальцыю ў гладкіх цягліцавых клетках, якія выклікаюць у выніку расслабленай эрэкновай эрэктозу да расслабленай мышцы. Фосфодиэстеразы тыпу 5 (PDE5) пагаршае CGMP у неактыўныя прадукты, ператвараючы пеніс у слабы стан. Тадалафіл інгібіруе дэградацыю PDE5, што прыводзіць да назапашвання CGMP, які расслабляе гладкую мускулатуру корпуса кавернозу, што прыводзіць да эрэкцыі палавога члена. Паколькі нітраты не з'яўляюцца донарамі, спалучэнне з тадалафілам значна павысіць узровень CGMP і прывядзе да моцнай гіпатэнзіі. Такім чынам, камбінаванае выкарыстанне абодвух супярэчыць клінічнай практыцы.

Тадалафіл працуе шляхам інгібіравання PDE. GMP дэградуецца, таму камбінаванае выкарыстанне з нітратамі можа выклікаць надзвычайнае падзенне артэрыяльнага ціску і павысіць рызыку ўзнікнення сінкопа. Індуктары CY3PA4 прывядуць да зніжэння біялагічнай даступнасці таданафілу і спалучэння з рифампицином, циметидином, эрытроміцынам, кларытроміцынам, ітаконам, кетоконам і інгібітарамі пратэазы HVI могуць павялічыць канцэнтрацыю крыві прэпарата. Да гэтага часу няма ніякіх паведамленняў, што фармакокінетычныя параметры гэтага прадукту ўплываюць на дыету і алкаголь.