Тадалафіл 171596-29-5 для лячэння эректільнай дысфункцыі ў мужчын

Тадалафіл (Tadalafil, Tadalafil) мае малекулярную формулу C22H19N3O4 і малекулярную масу 389,4. Ён шырока выкарыстоўваецца ў лячэнні мужчынскай эректільнай дысфункцыі з 2003 года пад гандлёвай назвай Cialis (Cialis). У чэрвені 2009 года FDA ухваліла тадалафіл у ЗША для лячэння пацыентаў з лёгачнай артэрыяльнай гіпертэнзіяй (ЛАГ) пад гандлёвай назвай Adcirca. Тадалафіл быў прадстаўлены ў 2003 годзе ў якасці прэпарата для лячэння эректільнай дысфункцыі. Ён пачынае дзейнічаць праз 30 хвілін пасля прыёму, але яго найлепшы эфект - праз 2 гадзіны пасля пачатку дзеяння, і эфект можа працягвацца 36 гадзін, і яго дзеянне не залежыць ад ежы. Доза тадалафілу складае 10 або 20 мг, рэкамендаваная пачатковая доза - 10 мг, і доза карэктуецца ў залежнасці ад рэакцыі пацыента і пабочных рэакцый. Даследаванні перад выхадам прэпарата на рынак паказалі, што пасля прыёму ўнутр 10 або 20 мг тадалафілу на працягу 12 тыдняў эфектыўныя паказчыкі складаюць 67% і 81% адпаведна. Шматлікія даследаванні паказалі, што тадалафіл мае лепшую эфектыўнасць пры лячэнні эректільнай дысфункцыі.

Эректільная дысфункцыя: Тадалафіл — гэта селектыўны інгібітар фосфадыэстэразы тыпу 5 (ФДЭ5), падобны да сільдэнафілу, але яго структура адрозніваецца ад апошняга, і дыета з высокім утрыманнем тлушчу не перашкаджае яго ўсмоктванню. Пад дзеяннем сэксуальнай стымуляцыі сінтаза аксіду азоту (NOS) у нервовых канчатках палавога члена і эндатэліяльных клетках сасудаў каталізуе сінтэз аксіду азоту (NO) з субстрата L-аргініну. NO актывуе гуанілатцыклазу, якая пераўтварае гуанозінтрыфасфат у цыклічны гуанозінмонафасфат (цГМФ), тым самым актывуючы цыклічную гуанозінмонафасфат-залежную пратэінкіназу, што прыводзіць да зніжэння канцэнтрацыі іонаў кальцыя ў гладкамышачных клетках, выклікаючы кавернознае цела. Эрэкцыя адбываецца з-за расслаблення гладкамышачных цягліц. Фосфадыэстэраза тыпу 5 (ФДЭ5) дэградуе цГМФ на неактыўныя прадукты, пераводзячы пеніс у слабы стан. Тадалафіл інгібіруе дэградацыю ФДЭ5, што прыводзіць да назапашвання цГМФ, які расслабляе гладкую мускулатуру пяшчэрных целаў і выклікае эрэкцыю палавога члена. Паколькі нітраты з'яўляюцца донарамі NO, сумеснае прымяненне з тадалафілам значна павялічыць узровень цГМФ і прывядзе да цяжкай гіпатэнзіі. Таму сумеснае прымяненне гэтых двух прэпаратаў проціпаказана ў клінічнай практыцы.

Тадалафіл дзейнічае шляхам інгібіравання ФДЭС. ГМФ расшчапляецца, таму сумеснае ўжыванне з нітратамі можа выклікаць рэзкае падзенне артэрыяльнага ціску і павялічыць рызыку непрытомнасці. Індуктары CYP3PA4 зніжаюць біядаступнасць таданафіла, а спалучэнне з рыфампіцынам, цыметыдынам, эрытроміцынам, кларытроміцынам, ітраконам, кетаконам і інгібітарамі пратэазы HVI можа павялічыць канцэнтрацыю прэпарата ў крыві. Неабходна скарэктаваць канцэнтрацыю прэпарата ў крыві. Пакуль што няма паведамленняў пра тое, што фармакакінетычныя параметры гэтага прэпарата залежаць ад дыеты і алкаголю.