Вардэнафіл дигидрохлорид апрацоўвае эрэктыльную дысфункцыю 224785-91-5

Фармакалагічнае дзеянне
Гэты прэпарат з'яўляецца інгібітарам тыпу 5 (PDE5) фосфадыэстэразы. Аральнае ўвядзенне гэтага прэпарата можа эфектыўна палепшыць якасць і працягласць эрэкцыі, а таксама павысіць узровень поспеху сэксуальнага жыцця ў пацыентаў -мужчын з эрэктыльнай дысфункцыяй. Пачатак і падтрыманне эрэкцыі палавога члена звязана з рэлаксацыяй гладкіх цягліцавых клетак каверноса, а цыклічны монофосфат гуанозіну (CGMP) з'яўляецца медыятарам паслаблення кавернозальных клетак гладкіх цягліц. Гэты прэпарат прадухіляе раскладанне CGMP, інгібіруючы фосфадыэстэразы тыпу 5, што выклікае назапашванне CGMP, расслабленне гладкай мускулатуры корпуса каверносума і ўзвядзення пеніса. У параўнанні з изозимамі фасфадыэстэразы 1, 2, 3, 4 і 6, гэты прэпарат мае высокую селектыўнасць для фосфадыэстэразы тыпу 5. Некаторыя дадзеныя паказваюць, што яго селектыўнасць і інгібіруе дзеянне на фосфадыэстэразы тыпу 5 лепш, чым іншыя інгібітары тыпу 5 -га тыпу фосфадыэстэразы. Тып інгібітараў фосфадыэстэразы мала.

Лекавыя ўласцівасці і прымяненне

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, visual changes, Галаўны боль, прамыванне асобы, прыапізм). Гэтага прэпарата варта пазбягаць у спалучэнні з рытонавірам і індынавірам. Пры ўжыванні ў спалучэнні з эрытроміцынам, кетоконазолам і ітраконазолам максімальная доза гэтага прэпарата не павінна перавышаць 5 мг, а доза кетоконазола і ітраконазола не павінна перавышаць 200 мг.
2. Пацыенты, якія прымаюць аятраты альбо атрымліваюць тэрапію донараў аксіду азоту, павінны пазбягаць выкарыстання гэтага прэпарата ў спалучэнні. Яго механізм дзеяння заключаецца ў далейшым павелічэнніКанцэнтрацыя CGMP, што прыводзіць да ўзмоцненага антыгіпертэнзіўнага эфекту і павелічэння пульса. Пры выкарыстанні разам з блокаторамі α-рэцэптараў гэта можа павысіць антыгіпертэнзіўны эфект і прывесці да гіпатэнзіі. Такім чынам, выкарыстанне гэтага прэпарата забаронена тым, хто выкарыстоўвае блокаторы α-рэцэптараў. Дыета сярэдняга тлушчу (30% калорый тлушчу) не аказала істотнага ўплыву на фармакокінетыку адной пероральнай дозы 20 мг гэтага прэпарата, а дыета з высокім утрыманнем тлушчу (больш за 55% калорый тлушчу) можа падоўжыць час піка гэтага прэпарата і паменшыць канцэнтрацыю ў крыві гэтага прэпарата, пік складае каля 18%.

Фармакокінетыка
Пасля пероральнага ўвядзення ён хутка паглынаецца, абсалютная біялагічная даступнасць вуснага планшэта складае 15%, а сярэдні час да піка-1 гадзіна (0,5-2 гадзіны). Аральны раствор 10 мг або 20 мг, сярэдні пік часу складае 0,9H і 0,7H, сярэдняя пікавая канцэнтрацыя ў плазме складае 9 мкг/л і 21 мкг/л адпаведна, а працягласць эфекту лекі можа дасягаць 1h. Хуткасць звязвання бялку гэтага прэпарата складае каля 95%. Праз 1,5 гадзіны пасля адной пероральнай дозы 20 мг, утрыманне лекаў у сперме складае 0,00018% дозы. Прэпарат у асноўным метаболізуецца ў печані цытахромам P450 (CYP) 3A4, і невялікая колькасць метаболізуецца з дапамогай изофимаў CYP 3A5 і CYP 2C9. Асноўным метабалітам з'яўляецца М1, які ўтвараецца ў выніку деэтилирования структуры піперазіну гэтага прэпарата. M1 таксама аказвае эфект інгібіравання фосфадыэстэразы 5 (каля 7% ад агульнай эфектыўнасці), а яго канцэнтрацыя ў крыві складае каля 26% ад бацькоўскай канцэнтрацыі крыві. , і можа быць дадаткова метабалізаваны. Хуткасць вывядзення лекаў у выглядзе метабалітаў у кала і мачы складае каля 91% да 95% і ад 2% да 6% адпаведна. Агульная хуткасць афармлення складае 56 л у гадзіну, а паўрадак бацькоўскага злучэння і М1-ад 4 да 5 гадзін.