Брэмеланотыд

API Брэмеланотыду

Брэмеланотыдз'яўляецца сінтэтычнымагоніст рэцэптараў меланакартынураспрацаваны для лячэннясіндром гіпаактыўнага сэксуальнага цягі (СГС) in жанчыны ў перадменопаузеБрэмеланотыд, першы прэпарат цэнтральнага дзеяння, спецыяльна зацверджаны для лячэння сіндрому дэпрэсіі горла (HSDD), уяўляе сабой значны прагрэс у жаночым сексуальным здароўі.

Ухвалена FDA ЗША ў 2019 годзе пад гандлёвай маркайВілісіБрэмеланотыд прапануе негарманальнае рашэнне па патрабаванні для жанчын, якія адчуваюць пастаянную адсутнасць сэксуальнага жадання, якую нельга растлумачыць медыцынскімі, псіхалагічнымі або адносінавымі праблемамі.

НашAPI Брэмеланотыдувырабляецца шляхам цвёрдафазнага пептыднага сінтэзу (SPPS), што забяспечвае высокую чысціню, нізкі ўзровень прымешак і кансістэнцыю, прыдатную для клінічных і камерцыйных ін'екцыйных прэпаратаў.

Механізм дзеяння

Брэмеланотыд дзейнічаеактывацыя меланакартынавых рэцэптараў, асабліваMC4R (рэцэптар меланакартыну-4)уцэнтральная нервовая сістэмаЛічыцца, што гэтая актывацыя мадулюе шляхі ўгіпаталамусякія ўдзельнічаюць у сэксуальным узбуджэнні і жаданні.

Асноўныя эфекты ўключаюць:

• Палепшаныдофамінергічная сігналізацыя, стымуляванне сэксуальнага інтарэсу

• Падаўленне тармазных шляхоў, якія ўплываюць на лібіда

• Мадуляцыя цэнтральнай нервовай сістэмыбез залежнасці ад палавых гармонаў (неэстрагенных, нетэстастэронавых)

Гэты механізм дзеяння адрознівае Брэмеланотыд ад традыцыйных гарманальных метадаў лячэння і робіць яго прыдатным для больш шырокай папуляцыі жанчын.

Клінічныя даследаванні і вынікі

Брэмеланотыд быў ацэнены ў некалькіхКлінічныя выпрабаванні фазы 2 і фазы 3у якім удзельнічалі тысячы жанчын з дыягназам HSDD.

Асноўныя высновы ўключаюць:

• Статыстычна значнае паляпшэннепа паказчыках сэксуальнага жадання (вымяраных па шкале FSFI-d)

• Зніжэнне дыстрэсу, звязанага з нізкім сэксуальным жаданнем (вымяранае з дапамогай FSDS-DAO)

• Хуткае пачатак дзеяння(на працягу некалькіх гадзін), што дазваляеужыванне па патрабаванні перад сэксуальнай актыўнасцю

• Даказаная эфектыўнасць у жанчынз супутнімі захворваннямі і без іх(напрыклад, дэпрэсія, трывожнасць)

У клінічных даследаваннях да25%–35%пацыентаў адчулі значнае паляпшэнне ў параўнанні з плацеба.

Бяспека і пераноснасць

• Найбольш распаўсюджаныя пабочныя эфекты ўключаюцьмлоснасць, прамываннеігалаўны боль— звычайна лёгкія і праходзяць самастойна.

• У адрозненне ад папярэдніх прэпаратаў меланакартыну, Брэмеланотыд з'яўляеццане звязана са значным павышэннем артэрыяльнага ціску або частаты сардэчных скарачэнняўу большасці пацыентаў.

• Як лячэнне па патрабаванні, яно дазваляе пазбегнуць хранічнага ўздзеяння гармонаў і можа выкарыстоўвацца гнутка.

Вытворчасць і якасць

НашAPI Брэмеланотыду:

• Сінтэзуецца з выкарыстаннем перадавых SPPS з высокай эфектыўнасцю

• Адпавядае строгім міжнародным стандартамчысціня, ідэнтычнасць і рэшткавыя растваральнікі

• Падыходзіць для ін'екцыйных прэпаратаў (напрыклад, для папярэдне запоўненых аўтаін'екцыйных ручак)

• Даступна ўпілотныя і камерцыйныя партыі, падтрымліваючы як даследаванні і распрацоўкі, так і пастаўкі на рынак

Тэрапеўтычны патэнцыял

Акрамя HSDD, механізм дзеяння Брэмеланотыду выклікаў цікавасць і ў іншых галінах...сэксуальная і нейраэндакрынная мадуляцыя, у тым ліку:

• Мужчынская сэксуальная дысфункцыя

• Расстройствы, звязаныя з настроем

• Рэгуляцыя апетыту і энергіі (праз меланакартынавую сістэму)

Яго добра ахарактарызаваны пептыдны профіль і цэнтральная нервовая актыўнасць працягваюць падтрымліваць патэнцыяльнае развіццё ў сумежных тэрапеўтычных галінах.