Линаклотид пры страўнікава-кішачных засмучэннях 851199-59-2

Линаклотид з'яўляецца агоністом рэцэптараў гуанилатциклазы-С (GCCA) з вісцаральная анальгетычнага і эндакрыннай актыўнасцю.Як линаклотид, так і яго актыўны метабаліт могуць звязвацца з рэцэптарам гуанилатциклазы-C (GC-C) на люминальной паверхні эпітэлія тонкай кішкі.На мадэлях на жывёл линаклотид памяншае вісцаральная боль і павялічвае страўнікава-кішачны транзіт за кошт актывацыі GC-C, а ў людзей прэпарат таксама павялічвае транзіт па тоўстай кішцы.Вынікам актывацыі GC-C з'яўляецца павышэнне ўнутрыклеткавай і пазаклеткавай канцэнтрацыі цГМФ (цыклічнага гуанозинмонофосфата).Пазаклеткавы цГМФ можа паменшыць актыўнасць болевых нервовых валокнаў і паменшыць вісцаральная боль у мадэльных жывёл.Унутрыклеткавы цГМФ можа павялічыць сакрэцыю хларыду і бікарбанату ў тонкай кішцы, актывуючы CFTR (трансмембранны рэгулятар праводнасці мукавісцыдозу), што ў канчатковым выніку прыводзіць да павелічэння сакрэцыі вадкасці ў тонкай кішцы і хуткасці праходжання тонкага кішачніка.