Каспафунгін пры супрацьгрыбковых інфекцыях
Падрабязнасці прадукту
| Імя | Каспафунгін |
| Нумар CAS | 162808-62-0 |
| Малекулярная формула | C52H88N10O15 |
| Малекулярная маса | 1093,31 |
| Нумар EINECS | 1806241-263-5 |
| Тэмпература кіпення | 1408,1±65,0 °C (прагназаваная) |
| Шчыльнасць | 1,36±0,1 г/см3 (прагназаваная) |
| Каэфіцыент кіслотнасці | (pKa) 9,86±0,26 (прагназаваны) |
Сінонімы
CS-1171;Каспафунгін;КАСПАФУНГІН;КАСПАРФУНГІН;ПнеўмакандзінB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-амінаэтыл)аміна]-N2-(10,12-дыметыл-1-оксотетрадэцыл)-4-гідраксі-L-арніцін]-5-[(3R)-3-гідраксі-L-арніцін]-;КаспафунгінMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Хімічныя ўласцівасці
Каспафунгін быў першым эхінакандзінам, дазволеным для лячэння інвазівных грыбковых інфекцый. Эксперыменты in vitro і in vivo пацвердзілі, што каспафунгін валодае добрай антыбактэрыйнай актыўнасцю супраць важных умоўна-патагенных мікраарганізмаў — Candida і Aspergillus. Каспафунгін можа разбураць клеткавую сценку, інгібіруючы сінтэз 1,3-β-глюкана. Клінічна каспафунгін аказвае добры эфект пры лячэнні розных кандыдозаў і аспергілёзаў.
Эфект
(1,3)-D-глюкансінтаза з'яўляецца ключавым кампанентам сінтэзу клеткавай сценкі грыбоў, і каспафунгін можа аказваць супрацьгрыбковы эфект шляхам неканкурэнтнага інгібіравання гэтага фермента. Пасля ўнутравеннага ўвядзення канцэнтрацыя прэпарата ў плазме хутка зніжаецца з-за размеркавання ў тканінах, пасля чаго адбываецца паступовае вызваленне прэпарата з тканін. Метабалізм каспафунгіну павялічваецца з павелічэннем дозы і залежаў ад дозы ў часе дасягнення раўнаважнага стану пры шматразовым ужыванні. Такім чынам, каб дасягнуць эфектыўных тэрапеўтычных узроўняў і пазбегнуць назапашвання прэпарата, варта ўвесці першую нагрузачную дозу, а затым падтрымліваючую дозу. Пры адначасовым выкарыстанні індуктараў цытахрому p4503A4, такіх як рыфампіцын, карбамазепін, дэксаметазон, фенітаін і г.д., рэкамендуецца павялічыць падтрымліваючую дозу каспафунгіну.
Паказанні
Паказанні да ўжывання каспафунгіну, зацверджаныя FDA, ўключаюць: 1. Ліхаманка з нейтропеніяй: вызначаецца як: ліхаманка >38°C з абсалютнай колькасцю нейтрофілаў (ANC) ≤500/мл або з ANC ≤1000/мл, і прагназуецца, што яе можна знізіць да ўзроўню ніжэй за 500/мл. Згодна з рэкамендацыяй Амерыканскага таварыства інфекцыйных захворванняў (IDSA), хоць пацыенты з персістуючай ліхаманкай і нейтропеніяй лячыліся антыбіётыкамі шырокага спектру дзеяння, пацыентам з высокай рызыкай усё яшчэ рэкамендуецца выкарыстоўваць эмпірычную супрацьгрыбковую тэрапію, у тым ліку каспафунгін і іншыя супрацьгрыбковыя прэпараты. 2. Інвазіўны кандыдоз: IDSA рэкамендуе эхінакандзіны (напрыклад, каспафунгін) у якасці прэпарата выбару пры кандыдэміі. Ён таксама можа выкарыстоўвацца для лячэння ўнутрыбрушных абсцэсаў, перытаніту і інфекцый грудной клеткі, выкліканых інфекцыяй Candida. 3. Кандыдоз стрававода: Каспафунгін можа выкарыстоўвацца для лячэння кандыдозу стрававода ў пацыентаў з рэзістэнтнасцю або непераноснасцю іншых метадаў лячэння. Некалькі даследаванняў паказалі, што тэрапеўтычны эфект каспафунгіну параўнальны з эфектам флуканазолу. 4. Інвазіўны аспергілёз: Каспафунгін быў ухвалены для лячэння інвазіўнага аспергілёзу ў пацыентаў з непераноснасцю, рэзістэнтнасцю і неэфектыўнасцю асноўнага супрацьгрыбковага прэпарата, варыканазолу. Аднак эхінакандзін не рэкамендуецца ў якасці тэрапіі першай лініі.
