Каспофунгін пры супрацьгрыбковых інфекцыях
Дэталь прадукту
| Імя | Caspofungin |
| CAS нумар | 162808-62-0 |
| Малекулярная формула | C52H88N10O15 |
| Малекулярная маса | 1093.31 |
| Нумар einecs | 1806241-263-5 |
| Тэмпература кіпення | 1408,1 ± 65,0 ° С (прагназуецца) |
| Шчыльнасць | 1,36 ± 0,1 г/см3 (прагназуецца) |
| Каэфіцыент кіслотнасці | (PKA) 9,86 ± 0,26 (прагназавана) |
Сінонімы
CS-1171; каспафунгін; каспофунгін; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-аміноэт) аміна] -n2- (10,12-диметил -1-оксотетрадэцыл) -4-гідраксі-л-арніцін] -5-[(3R) -3-гідраксі-л-арніцін]-; caspofunginmk-0991; ANDS058650; СНІД-058650
Хімічныя ўласцівасці
Каспофунгін быў першым эхінакандынам, зацверджаным для лячэння інвазівных грыбковых інфекцый. Эксперыменты ў прабірцы і ў натуральных умовах пацвердзілі, што каспофунгін валодае добрай антыбактэрыйнай актыўнасцю ў дачыненні да важных умоўна-патагенных патагенных мікраарганізмаў-Candida і Aspergillus. Каспофунгін можа разрывацца клеткавая сценка, прыгнятаючы сінтэз 1,3-β-глюкана. Клінічна каспофунгін аказвае добры ўплыў на лячэнне розных кандыдозу і аспергілёзу.
Вынік
(1,3) -D-глюкан-сінтаза з'яўляецца ключавым кампанентам сінтэзу грыбковай клеткавай сценкі, і каспофунгін можа аказваць супрацьгрыбковы эфект, не канкурэнтна душыць гэты фермент. Пасля ўвядзення нутравеннага ўвядзення канцэнтрацыя плазменнай прэпараты хутка зніжаецца з -за размеркавання тканін, пасля чаго паступовая перавыданне прэпарата з тканіны. Метабалізм каспофунгіна павялічваўся з павелічэннем дозы і быў звязаны з дозай у той час, каб устойлівы стан з некалькімі дозамі. Такім чынам, для дасягнення эфектыўнага тэрапеўтычнага ўзроўню і пазбягання назапашвання лекаў неабходна ўводзіць дазавую дозу з наступнай дозай падтрымання. Пры выкарыстанні індуктараў цытахрому P4503A4 адначасова, такіх як рифампицин, карбамазепін, дэксаметазон, фенітоін і г.д., рэкамендуецца павялічыць дозу каспофунгіна.
Паказанні
Указаныя FDA Указанні да каспофунгіна ўключаюць: 1. Ліхаманка з нейтропеніяй: вызначаецца як: ліхаманка> 38 ° С з абсалютным колькасцю нейтрофілаў (ANC) ≤500/мл, альбо з ANC ≤1000/мл, і прагназуецца, што яго можна знізіць да ніжэй за 500/мл. Згодна з рэкамендацыяй Таварыства інфекцыйных захворванняў Амерыкі (IDSA), хоць пацыентам з устойлівай ліхаманкай і нейтропеніяй лячыліся антыбіётыкі шырокага спектру, з высокім узроўнем рызыкі па-ранейшаму рэкамендуецца выкарыстоўваць эмпірычную супрацьгрыбковую тэрапію, у тым ліку каспофунгін і іншыя супрацьгрыбковыя прэпараты. . 2. Інвазівные кандыдоз: IDSA рэкамендуе эхінакандзіны (напрыклад, каспофунгін) як прэпарат выбару для кандыдэміі. Ён таксама можа быць выкарыстаны для лячэння ўнутрыбрушных абсцэсаў, перытаніту і грудной інфекцыі, выкліканых інфекцыяй Candida. 3. Кандыдоз стрававода: Каспофунгін можа быць выкарыстаны для лячэння кандыдозу стрававода ў пацыентаў з вогнетрывалым або непераноснасці да іншых метадаў лячэння. У шэрагу даследаванняў было выяўлена, што тэрапеўтычны эфект каспофунгіна супастаўны з уздзеяннем флуконазола. 4. Інвазівные аспергілёз: Каспофунгін быў зацверджаны для лячэння інвазівного аспергілёзу ў пацыентаў з непераноснасці, рэзістэнтнасці і неэфектыўнасці асноўнага супрацьгрыбковага прэпарата, ворыконазола. Аднак эхінакандын не рэкамендуецца ў якасці тэрапіі першай лініі.
