Каспофунгин для супрацьгрыбковых інфекцый
Падрабязнасці прадукту
| Імя | Каспофунгин |
| Нумар CAS | 162808-62-0 |
| Малекулярная формула | C52H88N10O15 |
| Малекулярная маса | 1093,31 |
| Нумар EINECS | 1806241-263-5 |
| Кропка кіпення | 1408,1±65,0 °C (прагназуецца) |
| Шчыльнасць | 1,36±0,1 г/см3 (прагназуецца) |
| Каэфіцыент кіслотнасці | (pKa) 9,86 ± 0,26 (прагназуецца) |
Сінонімы
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-орнитин]-5-[(3R)-3-гідраксі-L-орнитин]-;CaspofunginMK-0991;СНІД058650;СНІД-058650
Хімічныя ўласцівасці
Каспофунгин быў першым эхінакандзінам, дазволеным для лячэння інвазівных грыбковых інфекцый.Эксперыменты in vitro і in vivo пацвердзілі, што каспофунгин валодае добрай антыбактэрыйнай актыўнасцю супраць важных умоўна-патагенных мікраарганізмаў - Candida і Aspergillus.Каспофунгин можа разарваць клеткавую сценку, інгібіруючы сінтэз 1,3-β-глюкана.Клінічна каспофунгин добра ўплывае на лячэнне розных кандыдозаў і аспергиллеза.
Эфект
(1,3)-D-глюкан-сінтаза з'яўляецца ключавым кампанентам сінтэзу клетачнай сценкі грыбка, і каспофунгин можа аказваць супрацьгрыбковы эфект, неканкурэнтна інгібіруе гэты фермент.Пасля ўнутрывеннага ўвядзення канцэнтрацыя прэпарата ў плазме хутка падае з-за размеркавання ў тканінах з наступным паступовым паўторным вызваленнем прэпарата з тканіны.Метабалізм каспофунгина павялічваўся з павелічэннем дозы і быў залежным ад дозы ў часе да стацыянарнага стану пры некалькіх дозах.Такім чынам, каб дасягнуць эфектыўных тэрапеўтычных узроўняў і пазбегнуць назапашвання прэпарата, варта ўвесці першую нагрузачную дозу, а затым падтрымлівае.Пры адначасовым выкарыстанні індуктараў цытахром p4503A4, такіх як рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин і інш., Рэкамендуецца павялічыць падтрымлівае дозу каспофунгина.
Паказанні
Зацверджаныя FDA паказанні для каспофунгина ўключаюць: 1. Ліхаманка з нейтропенией: вызначаецца як: ліхаманка >38°C з абсалютным лікам нейтрофілов (ANC) ≤500/мл, або з ANC ≤1000/мл, і прагназуецца, што яна можа быць зніжана ніжэй за 500/мл.У адпаведнасці з рэкамендацыяй Інфекцыйнага таварыства Амерыкі (IDSA), нягледзячы на тое, што пацыенты з пастаяннай ліхаманкай і нейтрапеніяй лячыліся антыбіётыкамі шырокага спектру дзеяння, пацыентам з высокай рызыкай па-ранейшаму рэкамендуецца выкарыстоўваць эмпірычную супрацьгрыбковую тэрапію, уключаючы каспофунгин і іншыя супрацьгрыбковыя прэпараты. ..2. Інвазівный кандыдоз: IDSA рэкамендуе эхинокандины (напрыклад, каспофунгин) у якасці прэпарата выбару пры кандыдэміі.Яго таксама можна выкарыстоўваць для лячэння ўнутрыбрушных абсцэсаў, перытанітам і інфекцый грудной клеткі, выкліканых інфекцыяй Candida.3. Кандыдоз стрававода: каспофунгин можна выкарыстоўваць для лячэння кандыдозу стрававода ў пацыентаў з рефрактерной або непераноснасцю іншых метадаў лячэння.У шэрагу даследаванняў было ўстаноўлена, што тэрапеўтычны эфект каспофунгина супастаўны з флуканазолаў.4. Інвазівный аспергиллез: каспофунгин быў ухвалены для лячэння інвазівного аспергиллеза ў пацыентаў з непераноснасцю, рэзістэнтнасцю і неэфектыўнасцю асноўнага супрацьгрыбковага прэпарата, вориконазола.Аднак эхинокандин не рэкамендуецца выкарыстоўваць у якасці тэрапіі першай лініі.
