API пептыду ацэтату ганірэлікса
Падрабязнасці прадукту
| Імя | Ацэтат ганірэлікса |
| Нумар CAS | 123246-29-7 |
| Малекулярная формула | C80H113ClN18O13 |
| Малекулярная маса | 1570,34 |
Сінонімы
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ганірэлікс;ганірэлікс ацэтат; ГАНІРЭЛІКС; Ганірэлікс ацэтат USP/EP/
Апісанне
Ганірэлікс — гэта сінтэтычнае дэкапептыднае злучэнне, а яго ацэтатная соль, ацэтат ганірэлікс, з'яўляецца антаганістам рэцэптараў гонадатропін-вызваляючага гармона (ГнРГ). Амінакіслотная паслядоўнасць: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. У асноўным у клінічнай практыцы яго выкарыстоўваюць жанчыны, якія праходзяць праграмы стымуляцыі яечнікаў з дапамогай дапаможных рэпрадуктыўных тэхналогій, для прадухілення заўчасных пікаў лютэінізуючага гармона і лячэння парушэнняў фертыльнасці, выкліканых гэтай прычынай. Прэпарат мае характарыстыкі меншай колькасці пабочных рэакцый, высокай частаты цяжарнасці і кароткага перыяду лячэння, а таксама мае відавочныя перавагі ў параўнанні з падобнымі прэпаратамі ў клінічнай практыцы.
Фармакалагічнае дзеянне
Пульсатыўнае вызваленне ганадатропін-вызваляючага гармона (ГнВГ) стымулюе сінтэз і сакрэцыю ЛГ і ФСГ. Частата імпульсаў ЛГ у сярэдняй і позняй фалікулярных фазах складае прыблізна 1 імпульс у гадзіну. Гэтыя імпульсы адлюстроўваюцца ў часовым павышэнні ўзроўню ЛГ у сыроватцы крыві. У сярэдзіне менструальнага перыяду масіўнае вызваленне ГнВГ выклікае ўсплёск ЛГ. Усплёск ЛГ у сярэдзіне менструальнага перыяду можа выклікаць некалькі фізіялагічных рэакцый, у тым ліку: авуляцыю, аднаўленне меёзу ооцытаў і ўтварэнне жоўтага цела. Утварэнне жоўтага цела выклікае павышэнне ўзроўню прогестэрону ў сыроватцы крыві, а ўзровень эстрадіолу зніжаецца. Ацэтат ганірэлікса - гэта антаганіст ГнВГ, які канкурэнтна блакуе рэцэптары ГнВГ на гонадатропах гіпофізу і наступныя шляхі трансдукцыі. Ён выклікае хуткае, зварачальнае інгібіраванне сакрэцыі гонадатропінаў. Інгібіруючы эфект ганірэлікса ацэтату на сакрэцыю ЛГ гіпофізу быў мацнейшым, чым на ФСГ. Ацэтат ганірэлікса не выклікаў першага вызвалення эндагенных гонадатропінаў, што адпавядае антаганізму. Поўнае аднаўленне ўзроўняў ЛГ і ФСГ гіпофізу адбылося на працягу 48 гадзін пасля спынення прыёму ганірэліксу ацэтату.
