Імя | Ganirelix ацэтат |
CAS нумар | 123246-29-7 |
Малекулярная формула | C80h113cln18o13 |
Малекулярная маса | 1570,34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; GANIRELIXUM; GANIRELIX ACETATE; Ганірэлікс; Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix-гэта сінтэтычнае злучэнне дэкапептыдаў, а яго ацэтатную соль, ацэтат GaniRelix-гэта антаганіст рэцэптараў гонадотропіна, які вылучае (GNRH). Паслядоўнасць амінакіслот: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -Pro-D- Ala-NH2. У асноўным клінічна ён выкарыстоўваецца ў жанчын, якія падвяргаюцца дапамозе рэпрадуктыўных тэхналогій, якія кантралююцца праграмамі стымуляцыі яечнікаў, каб прадухіліць заўчасныя лютеинизирующие пікі гармона і для лячэння парушэнняў урадлівасці з -за гэтай прычыны. Прэпарат мае характарыстыкі менш пабочных рэакцый, высокай хуткасці цяжарнасці і кароткага перыяду лячэння, і мае відавочныя перавагі ў параўнанні з аналагічнымі прэпаратамі ў клінічнай практыцы.
Пульсацыйны выкід гонадотропіна, які вылучае гармон (GNRH), стымулюе сінтэз і сакрэцыю LH і FSH. Частата ЛГ імпульсаў у сярэдзіне і позніх фазах фалікулярнай фазы складае прыблізна 1 у гадзіну. Гэтыя імпульсы адлюстроўваюцца ў кароткачасовым узвышэнні ў сыроватцы ЛГ. У сярэдзіне-сярэдзіны перыяд масавы выпуск GNRH выклікае ўсплёск LH. Сярэдзінавы перанапружанне можа выклікаць некалькі фізіялагічных рэакцый, у тым ліку: авуляцыя, меётычны аднаўленне яйкаклеткі і фарміраванне лютэя корпуса. Фарміраванне лютэя Corpus прыводзіць да павышэння ўзроўню прогестерона ў сыроватцы крыві, а ўзровень эстрадіола падае. Ganirelix Acetate - гэта антаганіст GNRH, які канкурэнтаздольна блакуе рэцэптары GNRH на гонадотрофы гіпофізу і наступныя шляхі трансдукцыі. Ён вырабляе хуткае, зварачальнае прыгнёт сакрэцыі гонадотропіна. Інгібіруе дзеянне ацэтату ганірэлікса на сакрэцыю LH гіпофізу было мацней, чым у ФСГ. Ganirelix Acetate не змог выклікаць першае вызваленне эндагенных гонадотропінаў, што адпавядае антаганізму. Поўнае аднаўленне ўзроўню LH і FSH гіпофізу адбылося на працягу 48 гадзін пасля таго, як быў спынены ацэтат Ganirelix.