Імя | Ганиреликс ацэтат |
Нумар CAS | 123246-29-7 |
Малекулярная формула | C80H113ClN18O13 |
Малекулярная маса | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;ГАНІРэлікс;Ganirelix Acetate USP/EP/
Ганиреликс - гэта сінтэтычнае декапептидное злучэнне, а яго ацэтатная соль, Ганиреликс ацэтат - антаганіст рэцэптараў гонадотропіна-рилизинг-гармона (ГнРГ).Паслядоўнасць амінакіслот: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.У асноўным клінічна ён выкарыстоўваецца ў жанчын, якія праходзяць праграмы стымуляцыі яечнікаў пад кантролем дапаможных рэпрадуктыўных тэхналогій для прадухілення заўчаснага піку лютеинизирующего гармона і для лячэння парушэнняў фертыльнасці, выкліканых гэтай прычынай.Прэпарат валодае характарыстыкамі меншай колькасці пабочных рэакцый, высокай частатой цяжарнасці і кароткім тэрмінам лячэння, а таксама мае відавочныя перавагі ў параўнанні з аналагічнымі прэпаратамі ў клінічнай практыцы.
Пульсальнае вылучэнне гонадотропіна-рилизинг-гармона (ГнРГ) стымулюе сінтэз і сакрэцыю ЛГ і ФСГ.Частата імпульсаў ЛГ у сярэдняй і позняй фалікулярных фазах складае прыкладна 1 у гадзіну.Гэтыя імпульсы адлюстроўваюцца ў транзістарных ўздымах ЛГ ў сыроватцы крыві.У сярэдзіне менструальнага перыяду масіўны выкід ГнРГ выклікае ўсплёск ЛГ.Ўсплёск ЛГ у сярэдзіне менструацыі можа выклікаць некалькі фізіялагічных рэакцый, у тым ліку: авуляцыю, аднаўленне мейоза яйкаклетак і фарміраванне жоўтага цела.Адукацыя жоўтага цела выклікае павышэнне ўзроўню прогестерона ў сыроватцы крыві, у той час як узровень эстрадиола зніжаецца.Ганиреликса ацэтат з'яўляецца антаганістам ГнРГ, які канкурэнтна блакуе рэцэптары ГнРГ на гонадотрофы гіпофізу і наступныя шляхі трансдукции.Ён выклікае хуткае, зварачальна інгібіравання сакрэцыі гонадотропіна.Інгібіруе дзеянне ганиреликса ацэтату на сакрэцыю ЛГ гіпофізам было мацней, чым на ФСГ.Ганиреликса ацэтату не ўдалося выклікаць першае вызваленне эндагенных гонадотропіна, што адпавядае антаганізму.Поўнае аднаўленне ўзроўню ЛГ і ФСГ у гіпофізе адбылося на працягу 48 гадзін пасля адмены ганиреликса ацэтату.