Іпаморелін
API Іпаморэліну
Іпаморелін — гэта сінтэтычны пентапептыдны пептыд, які вылучае гармон росту (GHRP), які складаецца з пяці амінакіслот (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂). Гэта селектыўны агоніст GHSR-1a, здольны стымуляваць сакрэцыю гармона росту (GH) з высокай спецыфічнасцю. У параўнанні з папярэднімі GHRP (такімі як GHRP-2 і GHRP-6), іпаморелін дэманструе лепшую селектыўнасць, бяспеку і фармакалагічную стабільнасць без істотнага ўплыву на ўзровень іншых гармонаў, такіх як кортізол, пралакцін або АКТГ.
Як высока ацэнены пептыдны API, іпаморелін у цяперашні час шырока выкарыстоўваецца ў даследаваннях супраць старэння, спартыўнай рэабілітацыі, лячэнні астэапарозу, пасляаперацыйнага аднаўлення і рэгуляцыі метабалічных функцый.
Даследаванні і механізм дзеяння
Іпаморелін спрыяе вызваленню эндагеннага гармона росту (ГР) з пярэдняй долі гіпофізу шляхам селектыўнай актывацыі рэцэптара сакрэцыі гармона росту (GHSR-1a) і імітацыі дзеяння грэліну. Яго асноўныя фармакалагічныя механізмы ўключаюць:
1. Стымулююць сакрэцыю гармона росту
Іпаморелін высокаселектыўна ўзбуджае GHSR-1a, падштурхоўваючы гіпофіз да вызвалення гармона росту без істотнага ўплыву на ўзровень АКТГ або кортізола, і мае лепшую эндакрынную бяспеку.
2. Паляпшаюць сінтэз бялку і аднаўленне клетак
Павялічваючы ўзровень IGF-1, ён спрыяе анабалізму цягліцавых клетак, паляпшае аднаўленне і рэгенерацыю тканін, і падыходзіць для аднаўлення пасля траўмаў, хірургічнага аднаўлення і лячэння мышачнай атрафіі.
3. Паляпшае абмен рэчываў і размеркаванне тлушчу
ГР спрыяе мабілізацыі тлушчу і паляпшэнню адчувальнасці да інсуліну. Іпаморелін можа дапамагчы ў рэгуляванні метабалічнага статусу і выкарыстоўваецца ў даследаваннях метабалічнага сіндрому і лячэння атлусцення.
4. Паляпшае шчыльнасць костак і антыстарэнне
Вось GH/IGF-1 можа спрыяць утварэнню і мінералізацыі костак. Іпамарэлін дэманструе перспектыўныя вынікі ў барацьбе з астэапарозам, рэабілітацыі пасля пераломаў і супраць старэння.
5. Паляпшае цыркадны рытм і якасць сну
Вызваленне гармона росту звычайна суправаджаецца глыбокім сном. Даследаванні паказалі, што іпаморелін можа ўскосна палепшыць структуру сну і палепшыць здольнасць да фізіялагічнага аднаўлення.
Даклінічныя даследаванні і праверка эфектыўнасці
Нягледзячы на тое, што іпаморелін усё яшчэ знаходзіцца на даклінічнай/ранняй клінічнай стадыі, ён паказаў добрую бяспеку і эфектыўнасць у даследаваннях на жывёлах і некаторых людзях:
Узровень гармона росту значна павышаны (пік на працягу 30 хвілін, захоўваецца некалькі гадзін)
Няма відавочнага пракортызолавага або праАКТГ-эфектыўнага эфекту, эндакрынныя эфекты больш кантралюемыя
Паляпшэнне мышачнай масы і сілы (асабліва ў пажылых жывёл)
Паляпшае пасляаперацыйнае аднаўленне і хуткасць аднаўлення тканін
Павышаны ўзровень IGF-1 спрыяе аднаўленню клетак і антыаксідантнай рэакцыі
Акрамя таго, у некаторых даследаваннях іпаморелін у спалучэнні з іншымі міметыкамі GHRH (напрыклад, CJC-1295) прадэманстраваў сінергічны эфект, яшчэ больш узмацняючы імпульснае вызваленне GH.
Вытворчасць і кантроль якасці API
API іпамарэліну, які пастаўляецца нашай групай Gentolex, вырабляецца з выкарыстаннем высокастандартнага **працэсу цвёрдафазнага пептыднага сінтэзу (SPPS)**, строга ачышчаецца і праходзіць праверку якасці, што дазваляе выкарыстоўваць яго як для навуковых даследаванняў і распрацовак, так і для ранняга выкарыстання фармацэўтычнымі кампаніямі.
Асаблівасці прадукту ўключаюць:
Чысціня ≥99% (тэст ВЭЖХ)
Няма эндатаксіну, нізкі рэшткавы растваральнік, нізкае забруджванне іёнамі металаў
Прадаставіць поўны камплект дакументаў аб якасці: сертыфікат сапраўднасці, справаздачу аб даследаванні стабільнасці, аналіз спектру прымешак і г.д.
Наладжвальная пастаўка на ўзроўні грамаў ~ кілаграмаў
