Анты для дыябетыкі лираглутида для кантролю цукру ў крыві №204656-20-2

Дыябет тыпу 2

Ліраглутид паляпшае кантроль глюкозы ў крыві. Гэта зніжае гіперглікемію, звязаную з ежай (на працягу 24 гадзін пасля ўвядзення), павялічваючы сакрэцыю інсуліну (толькі), калі патрабуецца павышэнне ўзроўню глюкозы, затрымка апаражнення страўніка і душэнне сакрэцыі прандыйнай глюкагона.
Ён падыходзіць для пацыентаў, чые цукар у крыві па -ранейшаму дрэнна кантралюецца пасля максімальнай пераноснай дозы метфарміну або сульфонилилируи. Ён выкарыстоўваецца ў спалучэнні з метфармінам або сульфонилилируеми.
Ён дзейнічае ў залежнасці ад глюкозы, гэта значыць, што гэта стымулюе сакрэцыю інсуліну толькі тады, калі ўзровень глюкозы ў крыві вышэй, чым звычайна, прадухіляючы "перавышэнне". Такім чынам, гэта паказвае нязначны рызыка гіпаглікеміі.
Ён мае патэнцыял для інгібіравання апоптозу і стымулявання рэгенерацыі бэта -клетак (відаць у даследаваннях на жывёл).
Ён памяншае апетыт і інгібіруе павелічэнне масы цела, як паказана ў даследаванні галавы да галавы ў параўнанні з GlimePiride.

Фармакалагічнае дзеянне

Liraglutide-гэта аналаг GLP-1 з 97% -най гамалогіяй паслядоўнасці чалавечай GLP-1, якая можа звязвацца і актываваць рэцэптар GLP-1. Рэцэптар GLP-1 з'яўляецца мішэнню народнага GLP-1, эндагеннага гармона інкрэтыну, які спрыяе канцэнтрацыі, залежнай ад канцэнтрацыі, сакрэцыі інсуліну з β-клетак падстраўнікавай залозы. У адрозненне ад Native GLP-1, фармакокінетычныя і фармакадынамічныя профілі лираглутида ў чалавека падыходзяць для схемы дазавання ў дзень. Пасля падскурнай ін'екцыі яго механізм працяглага дзеяння ўключае: самаасацыяцыю, якая запавольвае паглынанне; прывязка да альбуміна; Больш высокая ўстойлівасць ферментаў і, такім чынам, працяглы перыяд паўраспаду плазмы.

Актыўнасць лираглутида апасродкавана яго спецыфічным узаемадзеяннем з рэцэптарам GLP-1, што прыводзіць да павелічэння цыклічнага адэназінавага монофосфата (CAMP). Ліраглутид стымулюе сакрэцыю інсуліну ў залежнасці ад канцэнтрацыі глюкозы, адначасова зніжаючы лішнюю сакрэцыю глюкагона ў залежнасці ад канцэнтрацыі глюкозы.

Таму, калі глюкоза ў крыві павышаецца, стымулюецца сакрэцыя інсуліну, у той час як сакрэцыя глюкагона інгібіруецца. У адрозненне ад гэтага, лираглутид памяншае сакрэцыю інсуліну падчас гіпаглікеміі, не ўплываючы на ​​сакрэцыю глюкагона. Гіпаглікемічны механізм лираглутида таксама ўключае ў сябе нязначнае падаўжэнне часу апаражнення страўніка. Ліраглутид памяншае масу цела і тлушчавую масу, зніжаючы голад і спажыванне энергіі.