Ліраглутыдныя супрацьдыябетычныя прэпараты для кантролю ўзроўню цукру ў крыві CAS NO.204656-20-2
Падрабязнасці прадукту
| КАС | 204656-20-2 | Малекулярная формула | C172H265N43O51 |
| Малекулярная маса | 3751,20 | Знешні выгляд | Белы |
| Умовы захоўвання | Святлаўстойлівасць, 2-8 градусаў | Пакет | Пакет/флакон з алюмініевай фальгі |
| Чысціня | ≥98% | Транспарт | Халодны ланцуг і дастаўка ў халадзільнік |
Інгрэдыенты ліраглутыду
Дзеючае рэчыва:
Ліраглутыд (аналаг глюкагонападобнага пептыду-1 (ГПП-1) чалавека, які выпрацоўваецца дрожджамі з дапамогай тэхналогіі генетычнай рэкамбінацыі).
Хімічная назва:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-гексадэканоіл)))-GLP-1[7-37]
Іншыя інгрэдыенты:
Дыгідрат дынатрыевай кіслаты, прапіленгліколь, саляная кіслата і/або гідраксід натрыю (толькі ў якасці рэгулятараў pH), фенол і вада для ін'екцый.
Прыкладанне
Дыябет 2 тыпу
Ліраглутыд паляпшае кантроль узроўню глюкозы ў крыві. Ён зніжае гіперглікемію, звязаную з прыёмам ежы (на працягу 24 гадзін пасля прыёму), павялічваючы сакрэцыю інсуліну (толькі) пры неабходнасці, павышаючы ўзровень глюкозы, затрымліваючы апаражненне страўніка і падаўляючы сакрэцыю глюкагона пасля прыёму ежы.
Прэпарат падыходзіць для пацыентаў, у якіх узровень цукру ў крыві ўсё яшчэ дрэнна кантралюецца пасля прыёму максімальна пераноснай дозы метфарміну або сульфанілмачавіны асобна. Прэпарат выкарыстоўваецца ў спалучэнні з метфармінам або сульфанілмачавінай.
Ён дзейнічае глюкозазалежным чынам, гэта значыць стымулюе сакрэцыю інсуліну толькі тады, калі ўзровень глюкозы ў крыві вышэйшы за норму, прадухіляючы «перавышэнне». Такім чынам, рызыка гіпаглікеміі пры ім нязначная.
Ён мае патэнцыял для інгібіравання апоптозу і стымулявання рэгенерацыі бэта-клетак (што было выяўлена ў даследаваннях на жывёлах).
Ён зніжае апетыт і стрымлівае павелічэнне масы цела, што паказана ў параўнальным даследаванні з глімепірыдам.
Фармакалагічнае дзеянне
Ліраглутыд — гэта аналаг GLP-1 з 97% гамалогіяй паслядоўнасці з чалавечым GLP-1, які можа звязвацца з рэцэптарам GLP-1 і актываваць яго. Рэцэптар GLP-1 з'яўляецца мішэнню натыўнага GLP-1, эндагеннага інкрэтынавага гармона, які спрыяе залежнай ад канцэнтрацыі глюкозы сакрэцыі інсуліну з β-клетак падстраўнікавай залозы. У адрозненне ад натыўнага GLP-1, фармакакінетычныя і фармакадынамічныя профілі ліраглутыду ў людзей падыходзяць для рэжыму дазавання адзін раз у дзень. Пасля падскурнай ін'екцыі яго механізм пралангаванага дзеяння ўключае: самаасацыяцыю, якая запавольвае ўсмоктванне; звязванне з альбумінам; больш высокую стабільнасць ферментаў і, такім чынам, больш працяглы перыяд паўраспаду ў плазме.
Актыўнасць ліраглутыду апасродкавана яго спецыфічным узаемадзеяннем з рэцэптарам GLP-1, што прыводзіць да павелічэння цыклічнага аденозінмонафасфату (цАМФ). Ліраглутыд стымулюе сакрэцыю інсуліну ў залежнасці ад канцэнтрацыі глюкозы, адначасова зніжаючы лішак сакрэцыі глюкагону ў залежнасці ад канцэнтрацыі глюкозы.
Такім чынам, калі ўзровень глюкозы ў крыві павышаецца, сакрэцыя інсуліну стымулюецца, а сакрэцыя глюкагону тармазіцца. Наадварот, ліраглутыд зніжае сакрэцыю інсуліну падчас гіпаглікеміі, не ўплываючы на сакрэцыю глюкагона. Гіпаглікемічны механізм ліраглутыду таксама ўключае нязначнае падаўжэнне часу апаражнення страўніка. Ліраглутыд зніжае масу цела і тлушчавую масу цела, памяншаючы пачуццё голаду і спажыванне энергіі.
