CAS | 204656-20-2 | Малекулярная формула | C172H265N43O51 |
Малекулярная маса | 3751,20 | Знешні выгляд | Белы |
Умова захоўвання | Устойлівасць да святла, 2-8 градусаў | Пакет | Пакет / флакон з алюмініевай фальгі |
Чысціня | ≥98% | Транспарт | Халодны ланцуг і дастаўка халоднага захоўвання |
Актыўны інгрэдыент:
Лираглутид (аналаг чалавечага глюкагоноподобного пептыда-1 (GLP-1), які выпрацоўваецца дрожджамі з дапамогай тэхналогіі генетычнай рэкамбінацыі).
Хімічная назва:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-гексадэканоіл))-GLP-1[7-37]
Іншыя інгрэдыенты:
Дынатрыю гідрафасфат дигидрат, прапiленгліколь, саляная кіслата і/або гідраксід натрыю (толькі ў якасці рэгулятараў рН), фенол і вада для ін'екцый.
Цукровы дыябет 2 тыпу
Лираглутид паляпшае кантроль глюкозы ў крыві.Ён памяншае гіперглікемію, звязаную з прыёмам ежы (на працягу 24 гадзін пасля ўвядзення) за кошт павелічэння сакрэцыі інсуліну (толькі), калі гэта неабходна, за кошт павышэння ўзроўню глюкозы, затрымкі апаражнення страўніка і падаўлення прандальнай сакрэцыі глюкагону.
Ён падыходзіць для пацыентаў, у якіх узровень цукру ў крыві ўсё яшчэ дрэнна кантралюецца пасля максімальнай пераноснай дозы толькі метфарміну або сульфонилмочевины.Выкарыстоўваецца ў спалучэнні з Метфармін або прэпаратамі сульфонилмочевины.
Ён дзейнічае залежна ад глюкозы, што азначае, што ён будзе стымуляваць сакрэцыю інсуліну толькі тады, калі ўзровень глюкозы ў крыві вышэй за норму, прадухіляючы «перавышэнне».Такім чынам, ён паказвае нязначны рызыка гіпаглікеміі.
Ён мае патэнцыял для інгібіравання апоптоза і стымуляцыі рэгенерацыі бэта-клетак (у даследаваннях на жывёл).
Ён зніжае апетыт і перашкаджае павелічэнню масы цела, як паказана ў даследаванні галава да галавы супраць глимепирида.
Фармакалагічнае дзеянне
Лираглутид з'яўляецца аналагам GLP-1 з 97% гамалогіяй паслядоўнасці з чалавечым GLP-1, які можа звязвацца з рэцэптарам GLP-1 і актываваць яго.Рэцэптар GLP-1 з'яўляецца мішэнню натыўнага GLP-1, эндагеннага гармона инкретина, які спрыяе залежнай ад канцэнтрацыі глюкозы сакрэцыі інсуліну з β-клетак падстраўнікавай залозы.У адрозненне ад натыўнага GLP-1, фармакокінетические і фармакадынамічныя профілі лираглутида ў чалавека падыходзяць для рэжыму прыёму адзін раз у дзень.Пасля падскурнай ін'екцыі механізм яго пралангаванага дзеяння ўключае: самаасацыяцыю, якая запавольвае ўсмоктванне;звязванне з альбумінам;Больш высокая стабільнасць фермента і, такім чынам, больш працяглы перыяд полувыведенія з плазмы.
Актыўнасць лираглутида апасродкуецца яго спецыфічным узаемадзеяннем з рэцэптарам GLP-1, што прыводзіць да павелічэння цыклічнага адэназінмонофосфата (цАМФ).Лираглутид стымулюе сакрэцыю інсуліну ў залежнасці ад канцэнтрацыі глюкозы, адначасова зніжаючы залішнюю сакрэцыю глюкагона ў залежнасці ад канцэнтрацыі глюкозы.
Такім чынам, пры павышэнні ўзроўню глюкозы ў крыві стымулюецца сэкрэцыя інсуліну, а сэкрэцыя глюкагону тармозіцца.Наадварот, лираглутид зніжае сакрэцыю інсуліну падчас гіпаглікеміі, не ўплываючы на сакрэцыю глюкагона.Гіпаглікемічны механізм лираглутида таксама ўключае невялікае падаўжэнне часу апаражнення страўніка.Ліраглутыд зніжае масу цела і тлушчавую масу за кошт памяншэння пачуцця голаду і спажывання энергіі.