Атасібана ацэтат выкарыстоўваецца для прадухілення заўчасных родаў
Падрабязнасці прадукту
| Імя | Атосібан |
| Нумар CAS | 90779-69-4 |
| Малекулярная формула | C43H67N11O12S2 |
| Малекулярная маса | 994.19 |
| Нумар EINECS | 806-815-5 |
| Тэмпература кіпення | 1469,0±65,0 °C (прагназаваная) |
| Шчыльнасць | 1,254±0,06 г/см3 (прагназаваная) |
| Умовы захоўвання | -20°C |
| Растваральнасць | H2O: ≤100 мг/мл |
Апісанне
Атасібана ацэтат — гэта цыклічны поліпептыд з дысульфіднай сувяззю, які складаецца з 9 амінакіслот. Гэта мадыфікаваная малекула аксытацыну ў пазіцыях 1, 2, 4 і 8. N-канец пептыду — 3-меркаптапрапіёнавая кіслата (тыял і сульфгідрыльная група [Cys]6 утвараюць дысульфідную сувязь), C-канец знаходзіцца ў форме аміду, другая амінакіслата на N-канцы — гэта этыляваны мадыфікаваны [D-Tyr(Et)]2, а атасібана ацэтат выкарыстоўваецца ў медыцыне ў выглядзе воцату. Ён існуе ў выглядзе кіслотнай солі, шырока вядомай як атасібана ацэтат.
Прыкладанне
Атасібан — гэта камбінаваны антаганіст рэцэптараў аксітацыну і вазапрэсіну V1A, прычым рэцэптар аксітацыну структурна падобны да рэцэптара вазапрэсіну V1A. Нават калі рэцэптар аксітацыну блакуецца, аксітацын усё яшчэ можа дзейнічаць праз рэцэптар V1A, таму неабходна адначасова блакаваць два вышэйзгаданыя рэцэптарныя шляхі, і адзін антаганізм аднаго рэцэптара можа эфектыўна інгібіраваць скарачэнне маткі. Гэта таксама адна з галоўных прычын, чаму агоністы β-рэцэптараў, блокаторы кальцыевых каналаў і інгібітары прастагландынсінтазы не могуць эфектыўна інгібіраваць скарачэнне маткі.
Эфект
Атасібан — гэта камбінаваны антаганіст рэцэптараў аксітацыну і вазапрэсіну V1A, яго хімічная структура падобная да гэтых двух прэпаратаў, ён мае высокую афіннасць да рэцэптараў і канкуруе з рэцэптарамі аксітацыну і вазапрэсіну V1A, тым самым блакуючы шлях дзеяння аксітацыну і вазапрэсіну і памяншаючы скарачэнні маткі.
