Імя | Атосибан |
Нумар CAS | 90779-69-4 |
Малекулярная формула | C43H67N11O12S2 |
Малекулярная маса | 994,19 |
Нумар EINECS | 806-815-5 |
Кропка кіпення | 1469,0±65,0 °C (прагназуецца) |
Шчыльнасць | 1,254±0,06 г/см3 (прагназуецца) |
Умовы захоўвання | -20°С |
Растваральнасць | H2O:≤100 мг/мл |
Атосибана ацэтат - гэта цыклічны поліпептыд, звязаны з дысульфідамі, які складаецца з 9 амінакіслот.Гэта мадыфікаваная малекула аксітацыну ў пазіцыях 1, 2, 4 і 8. N-канец пептыда - 3-меркаптопропионовая кіслата (тыол і сульфгідрыльная група [Cys]6 утварае дисульфидную сувязь), С-канец - гэта у выглядзе аміду, другая амінакіслата на N-канцы з'яўляецца этилированным мадыфікаваным [D-Tyr(Et)]2, а атасібану ацэтат выкарыстоўваецца ў леках у якасці воцату. Ён існуе ў выглядзе кіслотнай солі, звычайна вядомы як атасібана ацэтат.
Атосибан з'яўляецца камбінаваным антаганістам рэцэптараў оксітацыну і вазопрессина V1A, рэцэптар оксітоціна па структуры аналагічны рэцэптару вазопрессина V1A.Калі рэцэптар оксітоціна блакіраваны, оксітацын можа па-ранейшаму дзейнічаць праз рэцэптар V1A, таму неабходна адначасова блакаваць два вышэйзгаданых рэцэптарных шляху, і адзіны антаганізм аднаго рэцэптара можа эфектыўна інгібіраваць скарачэнне маткі.Гэта таксама з'яўляецца адной з асноўных прычын, чаму агоністом β-рэцэптараў, блокаторов кальцыевых каналаў і інгібітараў простагландинсинтазы не могуць эфектыўна інгібіраваць скарачэння маткі.
Атосібан з'яўляецца камбінаваным антаганістам рэцэптараў оксітацыну і вазапрэсіну V1A, яго хімічная структура падобная да двух, і ён мае высокую сроднасць да рэцэптараў і канкуруе з рэцэптарамі оксітацыну і вазопрессина V1A, тым самым блакуючы шлях дзеяння оксітацыну і вазапрэсіну і зніжаючы скарачэння маткі.