Тэсамарэлін
API тэсамарэліну
Тэсамарэлін — гэта сінтэтычны пептыдны прэпарат, поўная назва якога — ThGRF(1-44)NH₂, аналаг гармона росту, які вызваляе гармон росту (GHRH). Ён стымулюе пярэднюю долю гіпофізу да выпрацоўкі гармона росту (GH), імітуючы дзеянне эндагеннага GHRH, тым самым ускосна павялічваючы ўзровень інсулінападобнага фактару росту 1 (IGF-1), што прыносіць шэраг пераваг у абмен рэчываў і аднаўленне тканін.
У цяперашні час Тэсамарэлін быў ухвалены FDA для лячэння ліпадыстрафіі, звязанай з ВІЧ, асабліва для памяншэння назапашвання вісцаральнага тлушчу ў брушной поласці (вісцаральная тлушчавая тканіна, ТТТ). Ён таксама шырока вывучаўся ў **антыўзроставых мэтах, пры метабалічным сіндроме, неалкагольнай тлушчавай хваробе печані (НАЖХП/НАСГ)** і іншых галінах, што паказвае шырокія перспектывы прымянення.
Механізм дзеяння
Тэсамарэлін — гэта пептыд з 44 амінакіслот, структура якога вельмі падобная на натуральны GHRH. Яго механізм дзеяння:
Актывуйце рэцэптар GHRH (GHRHR), каб стымуляваць пярэднюю долю гіпофізу да вызвалення GH.
Пасля павышэння ўзроўню гармона росту ён уздзейнічае на печань і навакольныя тканіны, павялічваючы сінтэз IGF-1.
ГР і ІФР-1 сумесна ўдзельнічаюць у метабалізме тлушчаў, сінтэзе бялку, аднаўленні клетак і падтрыманні шчыльнасці касцей.
Ён у асноўным дзейнічае на раскладанне вісцаральнага тлушчу (мабілізацыю тлушчу) і мала ўплывае на падскурны тлушч.
У параўнанні з прамой экзагеннай ін'екцыяй гармона росту, тэсамарэлін спрыяе сакрэцыі гармона росту праз эндагенныя механізмы, што бліжэй да фізіялагічнага рытму і дазваляе пазбегнуць пабочных рэакцый, выкліканых празмерным гармонам росту, такіх як затрымка вады і інсулінарэзістэнтнасць.
Даследаванні і клінічная эфектыўнасць
Эфектыўнасць Тэсамарэліну была пацверджана шматлікімі клінічнымі выпрабаваннямі, асабліва ў наступных галінах:
1. Ліпадыстрафія, звязаная з ВІЧ (паказанні, зацверджаныя FDA)
Тэсамарэлін можа значна знізіць абдомінальную ВАТ (у сярэднім на 15-20%);
Павышэнне ўзроўню IGF-1 і паляпшэнне метабалічнага стану арганізма;
Палепшыць форму цела і паменшыць псіхалагічную нагрузку, звязаную з пераразмеркаваннем тлушчу;
Не аказвае істотнага ўплыву на падскурны тлушчавы пласт, шчыльнасць касцяной тканіны або мышачную масу.
2. Неалкагольны стэатагепатыт (НАСГ) і фіброз печані
Клінічныя выпрабаванні паказалі, што тэсамарэлін можа зніжаць утрыманне тлушчу ў печані (МРТ-візуалізацыя PDFFF);
Чакаецца, што прэпарат палепшыць адчувальнасць гепатацытаў да інсуліну;
Ён асабліва эфектыўны для пацыентаў з ВІЧ і НАЖХП і мае патэнцыйную метабалічную абарону шырокага спектру дзеяння.
3. Метабалічны сіндром і інсулінарэзістэнтнасць
Тэсамарэлін значна зніжае ўзровень трыгліцерыдаў і паказчыкі атлусцення ў вобласці жывата;
Паляпшае індэкс HOMA-IR і спрыяе паляпшэнню інсулінарэзістэнтнасці;
Даследаванні паказалі, што ён можа палепшыць сінтэз бялку ў цягліцах, што карысна для пажылых людзей або тых, хто выздараўлівае пасля хранічных захворванняў.
Вытворчасць і кантроль якасці API
API тэсамарэліну, які пастаўляецца нашай групай Gentolex, выкарыстоўвае перадавую тэхналогію цвёрдафазнага пептыднага сінтэзу (SPPS) і вырабляецца ў адпаведнасці з GMP. Ён мае наступныя характарыстыкі:
Чысціня ≥99% (ВЭЖХ)
Не адпавядае патрабаванням для выяўлення эндатаксінаў, цяжкіх металаў і рэшткавых растваральнікаў
Пацверджанне паслядоўнасці і структуры амінакіслот з дапамогай LC-MS/NMR
Забяспечваць індывідуальную вытворчасць ад грама да кілаграма
