Імя | Прэгабалін |
CAS нумар | 148553-50-8 |
Малекулярная формула | C8H17NO2 |
Малекулярная маса | 159,23 |
Нумар einecs | 604-639-1 |
Тэмпература кіпення | 274,0 ± 23,0 ° С |
Чысціня | 98% |
Хаванне | Герметычны ў сухім, пакаёвай тэмпературы |
Форма | Парашок |
Колер | Бялок |
Упакоўка | Мяшок PE+алюмініевая сумка |
3 (s)-(амінометил) -5-метилгексановая кіслата; (3S) -3- (амінометил) -5-метилгексановая кіслата; прегабалин; прэгаблін; 3- (амінометил) -5-метил-гексановая кіслата; преднизолонезодимфосфат;
Фармакалагічны эфект
Прэгабалін аказвае добры тэрапеўтычны ўплыў на эпілепсію. Даследаванні па розных мадэлях эпілептычнага прыступу жывёл паказалі, што прэгабалін можа істотна прадухіліць эпілептычныя прыпадкі, а яго актыўная доза ў 3-10 разоў ніжэй, чым габапенцін. Даследаванні паказалі, што прэгабалін можа паменшыць сэнсарныя і маторныя рэфлексы спіннога мозгу стымуляцыі пацукоў, паменшыць звязаныя з паводзінамі мадэляў болю неўрапатычнай жывёл з дыябетам, траўмай перыферычнага нерва або хіміятэрапіяй, а таксама інгібіруюць або зніжаюць боль, звязаную з болем, выкліканыя стымуламі пазваночніка. паводзіны. Даследаванні на жывёл паказалі, што прэгабалін можа мець перавагі ў спалучэнні з апіоідамі. Прэгабалін забяспечвае новы варыянт клінічнага лячэння неўрапатычнай болю.
Механізм
Прэгабалін можа паменшыць залежнасць ад кальцыя некаторых нейрамедыятараў, мадулюючы функцыю кальцыя. Although pregabalin is a structural derivative of the inhibitory neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA), it does not directly bind to GABAA, GABAB, or benzodiazepine receptors and does not increase GABAA in cultured neurons Reaction, does not change the concentration of GABA in the brain of rats, and has no acute effect on GABA uptake or дэградацыя. Аднак даследаванне паказала, што працяглы ўздзеянне культурных нейронаў на прэгабаліну павялічвае шчыльнасць транспарцёраў ГАМК і хуткасць функцыянальнага транспарту ГАМК. Прэгабалін не блакуе каналы натрыю, не мае актыўнасці на апіоідныя рэцэптары, не змяняе актыўнасць циклооксигеназы, не мае актыўнасці на дофаміне і серотонінавых рэцэптарах і не інгібіруе рэактывацыю дофаміна, серотоніна і норадиненена. паглынанне.
Узаемадзеянне медыцыны
1. Гэта не метаболізуецца сістэмай цытахрому P450, таму яна рэдка ўзаемадзейнічае з іншымі лекамі. Гэта не ўплывае на фармакокінетыку антыэпілептычных прэпаратаў (напрыклад, вальпроат натрыю, фенітоін, ламотригин, карбазепін, фенабарбітал, топірамат), аральныя кантрацэптывы, пероральныя гіпаглікемічныя рэчывы, джурысты і інсулін.
2. Калі гэты прадукт выкарыстоўваецца разам з оксікодонам, яго функцыя распазнавання будзе зніжана, а пашкоджанне рухальнай функцыі будзе ўдасканалена.
3. Ён аказвае адытыўны эфект з лоразепамам і этанолам.