Рапаміцын-гэта імунасупрэсіўны прэпарат, супрацьраст і анты-старэнне

Апісанне

Рапаміцын - гэта макралідны антыбіётык, які структурна падобны на пракафол (FK506), але мае зусім іншы імунасупрэсіўны механізм. FK506 інгібіруе праліферацыю Т-лімфацытаў ад фазы G0 да фазы G1, у той час як RAPA блакуе сігналізацыю праз розныя рэцэптары цітокіны і блакуе прагрэсаванне Т-лімфацытаў і іншых клетак ад фазы G1 да фазы S, у параўнанні з FK506, RAPA можа заблакаваць кальцыю і кальцыю, якія залежаць ад кальцыі, якія залежаць ад T і B-лімфатыты. Медыцынскія даследчыкі Універсітэта Чыкага выкарыстоўваюць камерцыйна даступныя пероральныя таблеткі рапаміцыну плюс грэйпфрутавы сок для лячэння меланомы, звычайнай злаякаснай хваробы пухліны ў Еўропе і ЗША, якія могуць значна палепшыць супрацьракавы эфект іншых хіміятэрапеўтычных прэпаратаў, тым самым падаўжаючы выжыванне пацыентаў часу. Даследаванні паказалі, што рапаміцын лёгка раскладаецца ферментамі пасля ўваходу ў стрававальны тракт, а сок грэйпфрута змяшчае вялікую колькасць фуранокумарынаў, што можа перашкаджаць разбуральнаму эфекту стрававальных ферментаў на рапаміцын. Можа палепшыць біялагічную даступнасць рапаміцыну. Кажуць, што самыя раннія галандскія лекары выявілі, што грэйпфрутавы сок аказвае ўплыў на паляпшэнне паражніны паглынання шанмінга, і цяпер лекары ў еўрапейскіх і амерыканскіх краінах прымянялі яго да падрыхтоўкі рапаміцыну.

У апошнія гады даследаванні паказалі, што мэтай рапаміцыну (MTOR) з'яўляецца ўнутрыклеткавая кіназа, а анамальнасць яго шляху праводнасці можа выклікаць розныя захворванні. Як мэтавы інгібітар MTOR, рапаміцын можа лячыць пухліны цесна звязаных з гэтым шляхам, уключаючы рак нырак, лімфому, рак лёгкіх, рак печані, рак малочнай залозы, нейроэндокринный рак і рак страўніка. Асабліва пры лячэнні двух рэдкіх захворванняў, LAM (лімфангіёміёматоз) і ТСК (шумны склероз), эфект больш відавочны, і LAM і TSC таксама могуць разглядацца як захворванні пухліны ў пэўнай ступені.

Пабочны эфект

Рапаміцын (RAPA) мае падобныя пабочныя эфекты з FK506. У вялікай колькасці клінічных выпрабаванняў былі выяўлены, што яго пабочныя эфекты залежаць ад дозы і зварачальнай, а RAPA ў тэрапеўтычных дозах не мае значнай нефротоксичности і адсутнасці гіперплазіі дзясне. Асноўныя таксічныя і пабочныя эфекты ўключаюць: галаўны боль, млоснасць, галавакружэнне, нос і боль у суставах. Лабараторныя анамаліі ўключаюць: тромбацытапенія, лейкапенія, нізкая гемаглабін, гіпертрыгліцэрыдэмія, гіперхалестэрынямія, гіперглікемія, падвышаная печань ферментаў (SGOT, SGPT), падвышаная лактата дэгідрагеназа, гіпакалемія, гіпамагнесій, і г.д. Лічыцца, што ўвядзенне і прычына зніжэння ўзроўню фасфату ў плазме працягваюць вывядзенне фасфатаў з перасаджанай ныркі на аснове імунасупрэсіўнай тэрапіі на аснове RAPA. Як і іншыя імунасупрэсанты, RAPA мае вялікую верагоднасць заражэння, у прыватнасці, тэндэнцыя да павелічэння пнеўманіі, але ўзнікненне іншых кан'юнктурных інфекцый значна не адрозніваецца ад CSA.