Імя | Карбетоцын |
CAS нумар | 37025-55-1 |
Малекулярная формула | C45H69N11O12S |
Малекулярная маса | 988.17 |
Нумар einecs | 253-312-6 |
Канкрэтнае кручэнне | D -69,0 ° (C = 0,25 у 1 м воцатнай кіслаце) |
Тэмпература кіпення | 1477,9 ± 65,0 ° С (прагназуецца) |
Шчыльнасць | 1,218 ± 0,06 г/см3 (прагназуецца) |
Умовы захоўвання | -15 ° С |
Форма | парашок |
Butyryl-tyr (me) -ile-gln-asn-cys-pro-leu-gly-nh2, (sulfidebondbetbetebutyryl-4-ylandcys); Butyryl-tyr (me) -ile-gln-asn-cys-pro-leu-gly-nh2trifluoroacetatestatesalt; (Butyryl1, Tyr (Me) 2) -1-carbaoxytoc IntrifluoroAcetatesalt; (Butyryl1, tyr (me) 2) -oxytocin; (Butyryl1, Tyr (Me) 2) -oxytocintrifluoroAcetatesalt; Карбетоцын; Карбетоцынтрыфторуацетатэцелт; (2-O-метилтирозин) -de-аміна-1-карбаксітацын
Карбетоцин, аналаг аксытацыну (OT), з'яўляецца агоністам рэцэптараў аксытацыну з Кі 7,1 нм. Карбетоцин мае высокую сродства (KI = 1,17 мкМ) для хімернага N-канца рэцэптара аксытацыну. Карбетоцин мае патэнцыял для пасляродавых даследаванняў кровазліцця. Карбетоцин можа пракрасціся ў гематоэнцефаліческій бар'ер і валодае антыдэпрэсантам-падобнай актыўнасцю, актывізуючы рэцэптары аксытацыну ў ЦНС.
Карбетоцин-гэта сінтэтычны аналаг 8-пептыду з аксытацынам з працяглым дзеяннем з агоністычнымі ўласцівасцямі, а яго клінічныя і фармакалагічныя ўласцівасці падобныя з тымі, якія ў натуральных аксытацыну. Як і аксытацын, карбетоцин звязваецца з рэцэптарамі гармонаў гладкай мускулатуры маткі, выклікаючы рытмічныя скарачэнні маткі, павялічваючы яго частату і павялічваючы тонус маткі на аснове скарачэння арыгінала. Узровень рэцэптараў аксытацыну ў маткі нізкі ў нерэгнантным стане, павышаецца падчас цяжарнасці і пік падчас родаў. Такім чынам, карбетоцин не аказвае ўплыву на не-цяжару, але аказвае магутны скарачальны ўплыў маткі на цяжарную матку і нядаўна вырабленую матку.
Змены кантралююцца ў адпаведнасці з працэдурай. Зыходзячы з уздзеяння і рызыкі і выяўленасці, змены класіфікуюцца як асноўныя, нязначныя і ўчасткі. Змены на сайце аказваюць нязначны ўплыў на бяспеку і якасць прадукту, і таму не патрабуюць зацвярджэння і апавяшчэння заказчыку; Нязначныя змены аказваюць умераны ўплыў на бяспеку і якасць прадукцыі і неабходнасць паведаміць кліенту; Асноўныя змены аказваюць больш высокі ўплыў на бяспеку і якасць прадукцыі і патрабуюць зацвярджэння кліентам.
Згодна з працэдурай, распачаецца кантроль змены з зменамі, у якім апісаны дэталі змены і рацыянальныя змены. Затым ацэнка праводзіцца пасля заяўкі, што ажыццяўляецца адпаведнымі аддзеламі кантролю. Між тым, кантроль над зменамі класіфікуецца на асноўны ўзровень, агульны ўзровень і нязначны ўзровень. Пасля адпаведнай ацэнкі, а таксама класіфікацыі, кантроль над зменамі ўзроўню павінен быць зацверджаны кіраўніком QA. Кантроль за зменамі выконваецца пасля зацвярджэння ў адпаведнасці з Планам дзеянняў. Кантроль змены канчаткова закрыты пасля таго, як QA пацвярджае, што кантроль над зменамі быў належным чынам рэалізаваны. Пры ўключэнні апавяшчэння кліента кліенту трэба своечасова паведаміць пасля зацверджанага кантролю над зменамі